Розувастатин: инструкция, применение и цена¶

Розувастатин — синтетический гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови. Относится к препаратам выбора при дислипидемиях и используется для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Международное непатентованное наименование — розувастатин; выпускается в виде солей (чаще всего розувастатина кальция) под множеством торговых названий.

¶Общие сведения

Розувастатин был разработан в конце 1990-х — начале 2000-х годов и относится к так называемым статинам второго поколения (суперстатинам) благодаря высокой активности и относительно низким дозам. Действующее вещество — розувастатина кальций; молекулярная масса около 1000 г/моль. Препарат выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Оригинальный препарат известен под торговым названием Крестор; после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики (Розувастатин, Розулип, Мертенил, Тевастор и другие).

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Это приводит к снижению внутриклеточного холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к усиленному захвату атерогенных липопротеинов из крови. Препарат снижает общий холестерин, холестерин ЛПНП и триглицериды, а также умеренно повышает уровень «хорошего» холестерина — липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Розувастатин обладает длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, розувастатин назначают при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и комбинированной дислипидемии (тип IIb) у взрослых;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — как дополнение к диете и другим методам;
• гипертриглицеридемии;
• замедлении прогрессирования атеросклероза у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска;
• первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых событий (инфаркт, инсульт) у пациентов с повышенным риском.

Назначение возможно только врачом; перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль и показатели функции печени.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, активные заболевания печени и стойкое повышение трансаминаз, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин для дозы 40 мг), миопатия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (для некоторых форм). С осторожностью применяют при сахарном диабете, гипотиреозе, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста и при склонности к мышечным осложнениям.

Наиболее серьёзное нежелательное явление — рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) с риском почечной недостаточности; при появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры необходимо обратиться к врачу. Возможны также головная боль, тошнота, запор, повышение активности печёночных ферментов, редко — нарушения со стороны почек.

¶Дозировка и способ применения

Дозы подбираются индивидуально, обычно от 5 до 40 мг один раз в сутки. Начальная доза чаще составляет 5–10 мг; при необходимости её повышают с интервалом не менее 4 недель. Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, независимо от приёма пищи. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям дозу корректируют. Во время лечения рекомендуется придерживаться гипохолестериновой диеты.

¶Взаимодействия

Розувастатин взаимодействует с рядом лекарств. Циклоспорин, некоторые антибиотики (кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол) и фибраты повышают риск мышечных осложнений. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают всасывание препарата. Не рекомендуется сочетать с большими дозами гемфиброзила. Одновременный приём с алкоголем повышает нагрузку на печень.

¶Цена

Стоимость розувастатина существенно различается в зависимости от страны, аптечной сети, производителя и дозировки. Оригинальный препарат (Крестор) дороже дженериков в несколько раз. В России и странах СНГ цены на дженерики розувастатина в дозировке 10–20 мг за упаковку из 30 таблеток обычно составляют от нескольких сотен рублей; оригинальный препарат может стоить в пределах 1,5–3 тысяч рублей за упаковку. Точную цену следует уточнять в конкретной аптеке, так как она меняется со временем и зависит от региона. Во многих странах препарат отпускается по рецепту, что исключает свободную продажу.

¶Значение

Розувастатин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и широко применяется в кардиологии и терапии. Он считается одним из наиболее эффективных статинов по способности снижать холестерин ЛПНП в расчёте на миллиграмм дозы. При этом, как и другие статины, он не заменяет коррекцию образа жизни: диету, физическую активность и отказ от курения.