Роксера таблетки 20 мг¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, применяемого в кардиологии для снижения уровня холестерина. Выпускается словацкой фармацевтической компанией «КРКА» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Таблетки 20 мг относятся к средним терапевтическим дозировкам и назначаются при недостаточной эффективности меньших доз.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — розувастатин (в виде розувастатина кальция). Это гиполипидемическое средство из группы статинов, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Указанный фермент катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в печени.

Подавление фермента приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина, что стимулирует рост числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. В результате усиливается захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови. Розувастатин снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Препарат также обладает противовоспалительными и антитромботическими свойствами, не связанными напрямую с гиполипидемическим эффектом.

¶Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) при неэффективности диеты и физических нагрузок.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам лечения.
• Гипертриглицеридемия (тип IV) в качестве дополнения к диете.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, реваскуляризация) у пациентов с повышенным риском атеросклероза.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая и не измельчая, в любое время суток независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом исходного уровня холестерина, цели терапии и сопутствующих факторов риска.

Для дозировки 20 мг типичные схемы:

Начальная доза 20 мг может назначаться пациентам, которым требуется значительное снижение ЛПНП. Через 2–4 недели проводят контроль липидного профиля и при необходимости корректируют дозу. Максимальный эффект развивается в течение 4 недель и сохраняется при длительном приёме.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам препарата.
• Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза.
• Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Миопатия, наследственные заболевания мышц.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Одновременный приём циклоспорина.

¶Особые указания и меры предосторожности

При приёме статинов существует риск развития миопатии и рабдомиолиза — редкого, но тяжёлого состояния, сопровождающегося разрушением мышечной ткани. Пациентам следует немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или изменении цвета мочи. Риск повышается при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты в высоких дозах, некоторых антибиотиков и противогрибковых средств.

До начала терапии и в процессе лечения контролируют функцию печени. Если активность трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в три раза, приём препарата прекращают. Также рекомендуется периодический контроль уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина, поскольку статины могут повышать риск гипергликемии.

Пациентам с гипотиреозом, неконтролируемой эпилепсией, алкогольной зависимостью препарат назначают с осторожностью. Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока в больших количествах.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, кожная сыпь, зуд, анемия, тромбоцитопения, кашель, одышка, периферические отёки, артралгия. В единичных случаях возможны гепатит, желтуха, потеря памяти, депрессия, периферическая нейропатия, панкреатит.

При появлении серьёзных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Розувастатин метаболизируется преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Одновременный приём с циклоспорином повышает концентрацию розувастатина в плазме в семь раз и более, что требует снижения дозы или отмены. Ингибиторы протеаз, некоторые антибиотики (кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол) увеличивают экспозицию препарата. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают всасывание розувастатина при приёме в течение двух часов после него.

Комбинация с фибратами и никотиновой кислотой повышает риск миопатии. При необходимости совместного применения требуется тщательный контроль.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Не применять после истечения срока.

¶Аналоги и место в терапии

К препаратам с тем же действующим веществом относятся Крестор, Розукард, Розулип, Мертенил, Тевастор. Розувастатин считается одним из наиболее эффективных статинов: в дозе 20 мг он обеспечивает снижение ЛПНП в среднем на 45–50 %. Выбор конкретного препарата и дозировки определяется врачом на основании клинической картины, переносимости и сопутствующих заболеваний.