Роксера — лекарственный препарат¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является розувастатин. Относится к фармакологической группе гиполипидемических средств — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетический статин, разработанный в конце 1990-х годов и зарегистрированный в ряде стран под разными торговыми названиями (Крестор, Мертенсил, Розукард и другие). Роксера — одно из воспроизведённых (дженериковых) наименований этого вещества, выпускаемое фармацевтическими компаниями, в частности словацкой Zentiva. Препарат содержит розувастатин в виде кальциевой соли.

Механизм действия связан с конкурентным ингибированием фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который участвует в синтезе холестерина в печени. Подавление этого фермента уменьшает внутриклеточный синтез холестерина, что приводит к увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоренному захвату ЛПНП из крови. В результате снижается концентрация общего холестерина и «плохого» холестерина ЛПНП.

¶Формы выпуска и дозировки

Роксера производится в виде таблеток по 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Таблетки покрыты оболочкой, что защищает действующее вещество и облегчает приём. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от исходного уровня холестерина, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для розувастатина в целом:

• первичная гиперхолестеринемия (повышенный уровень холестерина) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• смешанная дислипидемия;
• семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых событий (инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с факторами риска;
• замедление прогрессирования атеросклероза.

Препарат назначается как дополнение к немедикаментозным мерам — диете с ограничением насыщенных жиров, отказу от курения, контролю массы тела.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам таблетки;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность (для высоких доз);
• миопатия;
• одновременный приём с циклоспорином (для некоторых дозировок).

С осторожностью препарат применяют при наличии факторов риска рабдомиолиза: пожилой возраст, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания, злоупотребление алкоголем, неконтролируемая эпилепсия.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают желудочно-кишечный тракт (запор, тошнота, боль в животе), нервную систему (головная боль, головокружение), а также опорно-двигательный аппарат (миалгия). Редко развиваются серьёзные осложнения: миопатия, рабдомиолиз с почечной недостаточностью, повышение активности печёночных ферментов, аутоиммунные нарушения. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Розувастатин метаболизируется преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Это определяет лекарственные взаимодействия:

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют функцию печени и уровень липидов крови. При стойком повышении активности трансаминаз более чем в три раза относительно нормы приём препарата прекращают. Пациентам с сахарным диабетом и факторами риска следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы. Дозу для пациентов азиатского происхождения обычно снижают из-за особенностей фармакокинетики.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к так называемым «сильным» статинам: в сопоставимых дозах он обеспечивает более выраженное снижение ЛПНП, чем аторвастатин, симвастатин или правастатин. Это делает его одним из востребованных средств при необходимости интенсивной липидснижающей терапии. Роксера как дженерик обычно дешевле оригинального препарата, что расширяет доступность лечения.

¶Статус и обращение

Роксера — рецептурный препарат. Отпуск и применение осуществляются только по назначению врача. Самостоятельное использование статинов недопустимо, поскольку требует контроля лабораторных показателей и учёта индивидуальных противопоказаний. Информация о конкретных регистрационных удостоверениях, производителях и ценах различается по странам и приведена в инструкции к конкретной упаковке.