Роксера — дозировки и применение¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется для коррекции нарушений липидного обмена и снижения риска сердечно-сосудистых осложнений. Препарат производится рядом фармацевтических компаний; в странах СНГ широко известен под этим торговым названием.

¶Действующее вещество

Активный компонент — розувастатин (в виде розувастатина кальция). Это синтетический гипофильный статин, который селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевое звено синтеза холестерина в печени. Подавление фермента приводит к снижению внутриклеточного холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к ускоренному захвату и выведению ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин характеризуется относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня независимо от приёма пищи.

¶Дозировки

Препарат выпускается в нескольких дозировках. Стандартный ряд дозировок розувастатина включает таблетки по 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. В отдельных странах зарегистрированы также дозировки 1,25 мг и 2,5 мг (стартовые, преимущественно для пациентов с высоким риском непереносимости).

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня холестерина ЛПНП, целевого уровня, сопутствующих заболеваний и переносимости. Начинать терапию принято с минимально эффективной дозы, при необходимости повышая её с интервалом не менее четырёх недель.

¶Показания

Основные показания к применению розувастатина:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска.

¶Режим приёма и коррекция дозы

Таблетку принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, один раз в сутки. Время приёма значения не имеет. Дозу повышают постепенно. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза обычно не превышает 5 мг, а максимальная ограничивается 10 мг. Для пациентов азиатского происхождения рекомендованы более низкие стартовые дозы ввиду особенностей фармакокинетики.

При одновременном применении с некоторыми лекарствами (например, циклоспорином, некоторыми антибиотиками-макролидами, фибратами) дозу ограничивают или препарат отменяют из-за повышенного риска миопатии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое поражение мышц с риском почечной недостаточности. Возможно повышение активности печёночных трансаминаз, поэтому в начале лечения и при повышении дозы контролируют биохимические показатели крови. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• заболеваниях печени в активной фазе и стойком повышении трансаминаз;
• выраженной почечной недостаточности;
• миопатии;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжную контрацепцию.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль и функцию печени. Пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития следует учитывать, что статины могут незначительно повышать уровень глюкозы. Одновременное употребление грейпфрутового сока в больших количествах не рекомендуется. Отмену препарата производят постепенно под наблюдением врача; самостоятельная корректировка дозировки недопустима.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к «сильным» статинам: в сопоставимых дозах он обеспечивает более выраженное снижение ЛПНП, чем аторвастатин, симвастатин или правастатин. Это делает его препаратом выбора при необходимости интенсивной липидснижающей терапии. Дозировка при этом остаётся ключевым параметром, определяющим как эффективность, так и безопасность лечения, поэтому подбор дозы проводится строго индивидуально.