Рисперидон: антипсихотик и его аналоги¶

Рисперидон — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) второго поколения, применяемый преимущественно для лечения шизофрении, биполярного расстройства и ряда других психических нарушений. Относится к группе атипичных антипсихотиков, действующим веществом которых являются производные бензизоксазола. Выпускается под множеством торговых наименований; одним из распространённых в русскоязычном сегменте является «Конста» (Consta) — пролонгированная инъекционная форма, содержащая микросферы действующего вещества.

¶Общие сведения

Рисперидон был синтезирован в конце 1980-х годов бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica и одобрен для клинического применения в США в 1993 году. Препарат относится к так называемым атипичным антипсихотикам — группе средств, которые в отличие от классических нейролептиков (например, галоперидола) реже вызывают экстрапирамидные расстройства при сопоставимой эффективности в отношении продуктивной симптоматики.

Механизм действия связан с блокированием серотониновых (5-HT2A) и дофаминовых (D2) рецепторов в центральной нервной системе. Соотношение антагонизма к этим рецепторам отличает рисперидон от типичных нейролептиков и определяет его клинический профиль.

¶Лекарственные формы

Рисперидон выпускается в нескольких формах:

• Таблетки для перорального приёма — наиболее распространённая форма.
• Раствор для приёма внутрь — применяется у пациентов, затрудняющихся глотать таблетки.
• Инъекционная форма пролонгированного действия — суспензия микросфер для внутримышечного введения. Именно к этой категории относится препарат «Конста».
• Подъязычные и диспергируемые таблетки — быстрорастворимые формы.

Пролонгированные инъекции вводятся с интервалом, как правило, раз в две недели, что обеспечивает стабильную концентрацию вещества в плазме крови и снижает риск пропуска приёма препарата пациентом.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению рисперидона:

• шизофрения и шизоаффективные расстройства;
• острые психотические эпизоды;
• маниакальные и смешанные эпизоды при биполярном расстройстве;
• агрессивное поведение при деменции (в отдельных случаях, кратковременно);
• некоторые расстройства поведения у детей и подростков старшего возраста.

Пролонгированная инъекционная форма применяется преимущественно при хронических формах шизофрении, когда требуется длительная поддерживающая терапия и существует проблема комплаентности — приверженности пациента режиму лечения.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме рисперидон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Метаболизируется в печени с участием фермента CYP2D6, образуя активный метаболит — палиперидон, который впоследствии был выделен в самостоятельный препарат.

При инъекционной форме микросферы постепенно высвобождают вещество, обеспечивая терапевтическую концентрацию на срок до двух недель. Полное выведение препарата после последней инъекции может занимать несколько недель, что важно учитывать при смене терапии.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций рисперидона включает:

• экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемию (повышение уровня пролактина), что может проявляться галактореей, нарушениями менструального цикла, снижением либидо;
• увеличение массы тела и метаболические нарушения;
• седативный эффект, сонливость;
• ортостатическую гипотензию;
• редко — злокачественный нейролептический синдром.

Риск метаболических нарушений у рисперидона ниже, чем у некоторых других атипичных антипсихотиков (например, оланзапина), но выше, чем у арипипразола.

¶Сравнение с другими антипсихотиками

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран рисперидон отпускается исключительно по рецепту врача. В Российской Федерации препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а также в список сильнодействующих веществ, подлежащих предметно-количественному учёту. Назначение и коррекция дозы осуществляются только специалистом-психиатром.

Самовольное изменение дозировки или прекращение терапии без наблюдения врача может привести к рецидиву психотической симптоматики и синдрому отмены.

¶Названия и дженерики

После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появилось множество дженериков под различными торговыми наименованиями. В русскоязычной практике встречаются названия «Рисполепт», «Рисполюкс», «Сперидан», «Торендо» и другие. Пролонгированная инъекционная форма чаще всего фигурирует под наименованием «Рисполепт Конста» или просто «Конста».

Разные торговые марки могут отличаться вспомогательными веществами и технологией производства, однако действующее вещество остаётся одним и тем же — рисперидон. Взаимозаменяемость конкретных препаратов определяется инструкцией и решением лечащего врача.