Рабипимид: инструкция по применению¶

Рабипимид — антиаритмический лекарственный препарат III класса, применяемый для восстановления и поддержания синусового ритма у пациентов с фибрилляцией предсердий. В клинической практике используется в форме таблеток для приёма внутрь и в форме раствора для внутривенного введения. Действующее вещество — рабипимид гидрохлорид; механизм действия связан с блокадой калиевых каналов и удлинением потенциала действия кардиомиоцитов.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Рабипимид относится к антиаритмикам III класса по классификации Вогана — Уильямса. Препарат блокирует быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления (IKr) в кардиомиоцитах, что приводит к удлинению потенциала действия и рефрактерного периода предсердий и желудочков. Дополнительно отмечается умеренное влияние на натриевые и кальциевые каналы, а также слабый антиадренергический эффект. Удлинение рефрактерности предсердий прерывает круговое движение возбуждения (re-entry), лежащее в основе фибрилляции предсердий.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь рабипимид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — около 85 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4). Период полувыведения — в среднем 10–13 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Препарат применяется у взрослых пациентов:

• для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий длительностью до 7 суток (при персистирующей форме — до 3 месяцев);
• для удержания синусового ритма после успешной кардиоверсии;
• в форме раствора — для быстрого купирования фибрилляции предсердий в условиях стационара.

Перед назначением обязательна оценка риска тромбоэмболических осложнений и решение вопроса об антикоагулянтной терапии.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к рабипимиду или компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма;
• удлинение интервала QT более 440 мс, врождённый или приобретённый синдром удлинённого QT;
• выраженная сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по NYHA);
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• гипокалиемия, гипомагниемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Способ применения и дозы

¶Таблетированная форма

Стандартная схема восстановления ритма: разовая доза 300 мг (при массе тела менее 60 кг — 200 мг) однократно внутрь. При сохранении фибрилляции предсердий через 6 часов возможно повторное введение в той же дозе. Для поддерживающей терапии применяют 200–300 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

¶Раствор для инъекций

Внутривенное введение проводится только в условиях стационара под контролем ЭКГ и артериального давления. Доза подбирается индивидуально; введение осуществляется медленно, с постоянным мониторингом интервала QT.

Во время лечения необходим контроль ЭКГ (особенно в первые 2–3 суток), уровня калия и магния в крови, а также функции печени и почек.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

Наиболее опасным осложнением считается желудочковая тахикардия типа «пируэт», риск которой возрастает при гипокалиемии, брадикардии и одновременном приёме других QT-удлиняющих препаратов.

¶Особые указания

• Перед началом терапии необходимо скорректировать электролитные нарушения.
• Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с диуретиками, другими антиаритмиками, макролидами и антимикотиками (риск удлинения QT).
• Не рекомендуется сочетать с грейпфрутовым соком (влияет на метаболизм через CYP3A4).
• При появлении признаков аритмии, обмороков или выраженного удлинения QT препарат отменяют.
• Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в период подбора дозы.

¶Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, удлинение QT, желудочковые нарушения ритма, снижение артериального давления. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — временная электрокардиостимуляция.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Рабипимид является субстратом CYP3A4, поэтому ингибиторы этого фермента (кетоконазол, эритромицин, ритонавир) повышают его концентрацию, а индукторы (рифампицин, карбамазепин) — снижают. Совместное применение с другими средствами, удлиняющими интервал QT, увеличивает риск опасных аритмий и требует особого контроля.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Применение и коррекция дозы возможны только по назначению и под наблюдением врача-кардиолога.