Противопаразитарные средства и их классификация¶

Паразитарное средство (также противопаразитарный препарат, антипаразитик) — общее название группы лекарственных веществ и химических соединений, применяемых для уничтожения или подавления жизнедеятельности паразитических организмов в теле человека, животных и растений. К паразитам, против которых направлено действие таких средств, относят простейших, гельминтов (червей), эктопаразитов (насекомых, клещей) и, в широком смысле, некоторых грибов. Термин объединяет несколько самостоятельных фармакологических групп, различающихся по механизму действия, спектру активности и способу применения.

¶Общая характеристика

Паразитарные заболевания (инвазии) распространены повсеместно, особенно в регионах с тёплым климатом и низким уровнем санитарной инфраструктуры. По оценкам Всемирной организации здравоохранения, гельминтозами заражены сотни миллионов человек, а малярией ежегодно заболевают порядка 200 миллионов. Это определяет значение противопаразитарных средств как отдельного направления фармакологии.

Основной принцип действия таких препаратов — избирательная токсичность: вещество должно повреждать паразита, не нанося недопустимого вреда организму хозяина. Избирательность достигается за счёт различий в биохимии паразита и человека — например, особенностей строения клеточных мембран, обмена веществ или нервной системы.

¶Классификация

Противопаразитарные средства делят по типу возбудителя и по химическому строению.

¶По типу паразита

¶По химическому строению

Выделяют бензимидазолы (альбендазол, мебендазол), производные хинолина (хлорохин), нитроимидазолы (метронидазол), авермектины (ивермектин), пиразиноизохинолины (празиквантел) и другие группы.

¶Механизмы действия

Противопаразитарные средства воздействуют на ключевые процессы жизнедеятельности паразита:

• Нарушение энергетического обмена. Бензимидазолы связываются с тубулином — белком микротрубочек, — что блокирует поглощение глюкозы и приводит к гибели гельминта.
• Повреждение нервно-мышечной передачи. Ивермектин открывает глутамат-зависимые хлорные каналы, вызывая паралич и гибель паразита; пирантел блокирует нервно-мышечные синапсы.
• Разрушение покровов. Празиквантел повышает проницаемость мембран для ионов кальция, что ведёт к сокращению и разрушению тегумента цестод и трематод.
• Нарушение синтеза нуклеиновых кислот. Метронидазол после восстановления в анаэробных условиях повреждает ДНК простейших.
• Воздействие на фолатный цикл. Сульфаниламиды и пириметамин блокируют синтез фолиевой кислоты у простейших.

¶Применение

Противопаразитарные средства применяются в нескольких сферах.

Медицина. Лечение гельминтозов (аскаридоз, энтеробиоз, описторхоз, эхинококкоз), протозоозов (малярия, лямблиоз, амёбиаз, токсоплазмоз), а также педикулёза и чесотки. Препараты назначаются как перорально, так и местно.

Ветеринария. Дегельминтизация сельскохозяйственных и домашних животных, обработка от эктопаразитов. Широко используются те же действующие вещества, что и в медицине, но в иных дозировках.

Растениеводство. Химические средства защиты растений от нематод и паразитических грибов.

Санитария. Инсектицидные обработки для борьбы с переносчиками инфекций — комарами, мухами, клещами.

¶Проблемы и ограничения

Ключевая проблема — устойчивость (резистентность) паразитов. Малярийный плазмодий выработал сопротивляемость к хлорохину в большинстве эндемичных регионов, что потребовало перехода на комбинированную терапию на основе артемизинина. Аналогично формируется резистентность гельминтов у сельскохозяйственных животных при бесконтрольном применении.

Вторая проблема — токсичность и побочные эффекты. Многие препараты обладают узким терапевтическим окном, а некоторые (например, ивермектин в высоких дозах) способны поражать нервную систему хозяина. Ряд средств противопоказан при беременности и в раннем детском возрасте.

Третья проблема — самолечение и бесконтрольный приём. Массовое использование антипаразитиков без диагностики ведёт к росту резистентности и неоправданному риску для здоровья.

¶История

Эмпирическое применение противопаразитарных средств известно с древности: использовались экстракты полыни, коры хинного дерева, папоротника. Хинин, выделенный из коры хинного дерева в 1820 году, долгое время оставался основным средством против малярии. Систематическое развитие группа получила в XX веке: синтез метронидазола (1959), внедрение бензимидазолов (1970-е), открытие ивермектина (1975, Нобелевская премия по физиологии или медицине 2015 года) и артемизинина (1972, та же премия). Эти открытия существенно снизили смертность от паразитарных болезней в развивающихся странах.

¶Интересные факты

• Ивермектин, изначально созданный для ветеринарии, оказался эффективен против речной слепоты и онхоцеркоза у человека.
• Метронидазол даёт характерный горький вкус и взаимодействует с алкоголем, вызывая тяжёлую реакцию.
• Некоторые противопаразитарные препараты проявляют активность против широкого спектра возбудителей, что делает их «препаратами широкого спектра».