Празиквантел как антигельминтное средство¶

Празиквантел — синтетическое антигельминтное средство широкого спектра действия, применяемое главным образом для лечения трематодозов (вызываемых сосальщиками) и цестодозов (вызываемых ленточными червями). Относится к группе пиразиноизохинолиновых производных. Выпускается в виде таблеток для перорального приёма; международное непатентованное наименование — praziquantel.

¶История и происхождение

Празиквантел был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях фармацевтических компаний Merck и Bayer как часть программы поиска новых антигельминтиков. Соединение показало высокую эффективность против широкого круга паразитических червей, и с конца 1970-х — начала 1980-х годов оно вошло в клиническую практику. Препарат включён Всемирной организацией здравоохранения в Перечень основных лекарственных средств — список медикаментов, которые должны быть доступны в системах здравоохранения.

¶Механизм действия

Празиквантел действует на взрослых особей паразитов. Основной механизм связан с повышением проницаемости мембран клеток червя для ионов кальция. Это вызывает стойкое сокращение мускулатуры паразита (спастический паралич) и нарушение целостности его покровов (тегумента). Повреждённый тегумент становится уязвим для атак иммунной системы хозяина. Кроме того, препарат нарушает метаболизм глюкозы у гельминтов. В результате паразит теряет способность удерживаться в тканях и погибает, а его остатки выводятся из организма.

¶Спектр активности и применение

Препарат эффективен против большинства видов трематод и цестод. Основные показания:

• Шистосомозы — вызываются кровяными сосальщиками рода Schistosoma; празиквантел является средством выбора.
• Клонорхоз и описторхоз — поражения печёночными сосальщиками.
• Парагонимоз — лёгочные трематодозы.
• Фасциолёз — в ряде случаев менее эффективен, чем при других трематодозах.
• Цестодозы — тениоз, тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз.
• Нейроцистицеркоз — поражение центральной нервной системы личинками свиного цепня.

Празиквантел неэффективен против нематод (круглых червей), поэтому при смешанных инвазиях его иногда комбинируют с другими антигельминтиками, например с альбендазолом.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Празиквантел интенсивно метаболизируется в печени, период полувыведения составляет от 1 до 2,5 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень биодоступность относительно невелика.

¶Дозирование и формы выпуска

Доза и длительность курса зависят от вида возбудителя и локализации инвазии. При большинстве трематодозов и цестодозов применяют однократный приём либо короткий курс в течение одного-двух дней. При нейроцистицеркозе и некоторых тяжёлых формах шистосомоза курс удлиняется. Таблетки выпускаются в дозировках 150, 300 и 600 мг. Для детей и пациентов, которым трудно глотать таблетки, применяют измельчённую форму.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно переносится удовлетворительно. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение, сонливость;
• тошнота, боли в животе, диарея;
• повышение температуры, кожные высыпания;
• редко — повышение активности печёночных ферментов.

Часть реакций связана не столько с самим лекарством, сколько с массовой гибелью паразитов и выходом продуктов их распада. Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, а также офтальмологический цистицеркоз из-за риска необратимого повреждения глаза. При беременности препарат применяют только по строгим показаниям. В период лактации при необходимости лечения грудное вскармливание временно прерывают.

¶Значение в медицине

Празиквантел считается одним из наиболее значимых антигельминтных средств современности. Благодаря пероральному приёму, коротким курсам и широкому спектру действия он широко используется в программах массовой дегельминтизации в регионах с высокой распространённостью шистосомоза и других паразитарных заболеваний. Препарат включён в рекомендации ВОЗ и национальные клинические протоколы многих стран.