Пропицил: инструкция по применению¶

Пропицил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества пропицилазола (propylthiouracil), относящегося к группе антитиреоидных средств (тиреостатиков). Применяется в эндокринологии для подавления избыточной функции щитовидной железы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Пропицилазол — производное тиоурацила. Его действие основано на блокировании фермента тиреоидной пероксидазы, участвующего в йодировании остатков тирозина в молекуле тиреоглобулина. В результате нарушается синтез тиреоидных гормонов — тироксина (T4) и трийодтиронина (T3).

Дополнительный механизм отличает пропицилазол от тиамазола: он угнетает периферическое превращение T4 в более активный T3 путём ингибирования дейодиназы. Это свойство делает препарат предпочтительным при тяжёлом тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризе.

Действие препарата не является мгновенным: уже синтезированные и депонированные в щитовидной железе гормоны продолжают поступать в кровь, поэтому клинический эффект развивается в течение нескольких дней — обычно от 1 до 2 недель.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса, болезнь Базедова) при невозможности или нецелесообразности хирургического лечения и терапии радиоактивным йодом;
• подготовка к оперативному вмешательству на щитовидной железе при тиреотоксикозе;
• подготовка к лечению радиоактивным йодом;
• тиреотоксический криз (в составе комплексной терапии);
• медикаментозное ведение тиреотоксикоза в период беременности — при непереносимости или неэффективности тиамазола.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести тиреотоксикоза, уровня гормонов и переносимости. Ориентировочные схемы:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, после еды. Дозу снижают постепенно по мере нормализации уровня тиреоидных гормонов, ориентируясь на результаты анализов. Резкая отмена не рекомендуется.

При тиреотоксическом кризе препарат может вводиться через назогастральный зонд в высоких дозах под контролем врача.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пропицилазолу или компонентам таблетки;
• выраженная лейкопения и агранулоцитоз в анамнезе;
• тяжёлые заболевания печени;
• период лактации (при необходимости терапии грудное вскармливание прекращают);
• детский возраст до 6 лет (для данной формы).

С осторожностью применяют при умеренных нарушениях функции печени, при наличии зоба больших размеров со сдавлением трахеи.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзное нежелательное явление — агранулоцитоз, развивающийся примерно у 0,3–0,6 % пациентов, чаще в первые 3 месяца лечения. Он проявляется внезапным повышением температуры, болью в горле, стоматитом. При таких симптомах препарат немедленно отменяют и проводят развёрнутый анализ крови.

Другие реакции:

• со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, редко — панцитопения;
• со стороны печени: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, в редких случаях — токсический гепатит и печёночная недостаточность;
• аллергические: кожная сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка;
• прочие: тошнота, потеря аппетита, артралгия, парестезии, отёки, изменение вкусовых ощущений.

При появлении желтухи, тёмной мочи или светлого стула приём прекращают и срочно обращаются к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения и регулярно в ходе терапии контролируют развёрнутый анализ крови (особенно число лейкоцитов) и функциональные пробы печени. В первые недели контроль проводят чаще.

При беременности пропицилазол применяют в минимальной эффективной дозе, поскольку он, в отличие от тиамазола, в меньшей степени связан с риском врождённых пороков развития плода. Однако в первом триместре предпочтение часто отдают тиамазолу, а во втором и третьем — переходят на пропицилазол.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения кормление грудью обычно прекращают.

¶Взаимодействие с другими средствами

• Тиреоидные гормоны (левотироксин) ослабляют эффект пропицилазола.
• Препараты, угнетающие кроветворение, повышают риск миелотоксичности.
• Сердечные гликозиды: при нормализации функции щитовидной железы их действие усиливается.
• Теофиллин: возможно снижение его клиренса.
• Бета-адреноблокаторы применяются совместно для быстрого купирования симптомов тахикардии и тремора.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается строго по рецепту.

¶Аналоги и статус

К той же группе относятся тиамазол (мерказолил), карбимазол. Выбор между ними определяется переносимостью, клинической ситуацией и профилем риска. Пропицилазол зарегистрирован в ряде стран; доступность конкретных торговых наименований зависит от национальной регистрации. Любые изменения дозы или замена препарата возможны только по назначению врача.