Тиамазол как антитиреоидное средство¶

Тиамазол — синтетическое антитиреоидное средство (тиреостатик), применяемое для подавления синтеза гормонов щитовидной железы. По химической структуре представляет собой производное имидазола (1-метил-2-меркаптоимидазол) и относится к классу тионамидов наряду с пропилтиоурацилом. Используется главным образом при тиреотоксикозе, в том числе при диффузном токсическом зобе (болезни Грейвса), а также в рамках подготовки к радиойодтерапии или хирургическому лечению щитовидной железы.

¶Механизм действия

Тиамазол блокирует фермент тиреоидную пероксидазу, которая обеспечивает йодирование остатков тирозина в молекуле тиреоглобулина и последующую конденсацию йодтирозинов в тироксин (T4) и трийодтиронин (T3). В результате нарушается заключительный этап синтеза тиреоидных гормонов. Препарат не влияет на уже синтезированные и депонированные в фолликулах гормоны, поэтому клинический эффект развивается не сразу, а спустя примерно 1–3 недели — по мере истощения запасов тиреоглобулина. В отличие от пропилтиоурацила, тиамазол не подавляет периферическое превращение T4 в T3 в заметной степени.

¶Применение

Основные показания:

• консервативное лечение диффузного токсического зоба;
• тиреотоксикоз при токсической аденоме и многоузловом зобе (в качестве подготовки к радикальному лечению);
• подготовка к тиреоидэктомии и к терапии радиоактивным йодом;
• тиреотоксический криз (в комбинации с другими средствами).

Дозировка подбирается индивидуально и обычно составляет от 5 до 40 мг в сутки в зависимости от тяжести тиреотоксикоза, с последующим переходом на поддерживающие дозы. Длительность консервативного курса при болезни Грейвса, как правило, составляет 12–18 месяцев.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, тошнота, изменение вкусовых ощущений, артралгия. К редким, но тяжёлым осложнениям относится агранулоцитоз (по некоторым данным — около 0,3–0,6 % пациентов), требующий немедленной отмены препарата. Возможны также гепатотоксичность, холестатическая желтуха, васкулит и гипопротромбинемия. Пациентам рекомендуется немедленно обращаться за медицинской помощью при лихорадке, боли в горле или признаках инфекции, поскольку эти симптомы могут указывать на угнетение гранулоцитопоэза.

¶Беременность и особые указания

При беременности предпочтение в первом триместре обычно отдают пропилтиоурацилу из-за риска тиамазол-ассоциированных эмбриопатий (например, aplasia cutis). Со второго триместра возможен переход на тиамазол. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации требуется контроль со стороны врача. Тиамазол противопоказан при известной гиперчувствительности к тионамидам и при выраженной лейкопении.

¶История и формы выпуска

Тиамазол был внедрён в клиническую практику в 1940-х годах, став одним из первых эффективных пероральных тиреостатиков. Выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг под различными торговыми наименованиями. Международное непатентованное наименование — тиамазол (thiamazole); в англоязычной литературе распространён синоним methimazole.