Прадакса 110 мг: инструкция по применению¶

Прадакса 110 мг — лекарственный препарат на основе дабигатрана этексилата, относящийся к группе прямых пероральных антикоагулянтов (прямых ингибиторов тромбина). Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Дозировка 110 мг является одной из двух основных поддерживающих доз препарата (наряду с 150 мг) и назначается преимущественно пациентам старшего возраста и лицам с повышенным риском кровотечений.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — дабигатрана этексилат — представляет собой пролекарство. После приёма внутрь оно быстро гидролизуется в организме с образованием активного дабигатрана, который является прямым конкурентным ингибитором тромбина. Тромбин — ключевой фермент системы свёртывания крови, превращающий фибриноген в фибрин и активирующий тромбоциты. Блокируя тромбин, дабигатран подавляет образование тромбов и замедляет коагуляцию.

В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), дабигатран не требует регулярного лабораторного контроля показателя МНО и действует предсказуемо при фиксированной дозе. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма; период полувыведения составляет около 12–17 часов у пациентов с нормальной функцией почек. Выводится преимущественно через почки, поэтому при почечной недостаточности дозу корректируют или препарат противопоказан.

¶Показания к применению

Капсулы 110 мг применяются в следующих случаях:

• профилактика инсульта и системных эмболий у взрослых с неклапанной фибрилляцией предсердий при наличии одного или нескольких факторов риска (перенесённый инсульт, транзиторная ишемическая атака, возраст 75 лет и старше, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный диабет);
• лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• профилактика тромбоэмболических осложнений после ортопедических операций (эндопротезирование тазобедренного или коленного сустава).

Для профилактики инсульта при фибрилляции предсердий доза 110 мг обычно рекомендуется пациентам от 80 лет, а также тем, кто одновременно принимает некоторые лекарства (например, верапамил) или имеет умеренное снижение функции почек. Для более молодых пациентов без факторов риска чаще применяется доза 150 мг.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы нельзя разжёвывать, открывать или измельчать — это существенно повышает биодоступность и риск кровотечения.

Типовые схемы для дозы 110 мг:

При пропуске очередной дозы её следует принять как можно скорее, если до следующего приёма осталось более 6 часов; в противном случае пропущенную дозу не восполняют. Двойная доза для компенсации пропуска не принимается.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к дабигатрану или компонентам капсулы;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• активном клинически значимом кровотечении;
• наличии поражений органов с высоким риском кровотечения;
• одновременном приёме с некоторыми антикоагулянтами (например, варфарином) вне периодов перехода терапии;
• механических протезах клапанов сердца;
• тяжёлой печёночной недостаточности.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет, при умеренной почечной недостаточности, недавних хирургических вмешательствах, язвенной болезни, а также при одновременном приёме антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных средств.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации: носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также образование гематом. Возможны анемия, снижение гемоглобина, одышка, тошнота, диспепсия, повышение активности печёночных ферментов. Реже наблюдаются внутричерепные кровоизлияния, тромбоцитопения, аллергические реакции.

При появлении признаков серьёзного кровотечения (чёрный стул, кровавая рвота, сильная головная боль, необычные кровоподтёки) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота у дабигатрана долгое время не существовало; в настоящее время применяется идаруцизумаб — моноклональное антитело, нейтрализующее эффект препарата.

¶Особые указания и взаимодействия

Дабигатран является субстратом транспортного белка P-гликопротеина. Ингибиторы этого белка (верапамил, амиодарон, хинидин, кетоконазол, кларитромицин) повышают концентрацию препарата в крови и увеличивают риск кровотечений; индукторы (рифампицин, карбамазепин, зверобой) — снижают её и ослабляют эффект. Одновременный приём с другими антикоагулянтами и антиагрегантами требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём препарата обычно приостанавливают: за 1–2 суток при нормальной функции почек и за 3–5 суток при её нарушении. Возобновление приёма возможно после достижения надёжного гемостаза.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при крайней необходимости, поскольку данные о безопасности ограничены. Влияние на способность управлять транспортом индивидуально, однако при склонности к головокружению следует соблюдать осторожность.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Срок годности указан на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельная коррекция дозы или замена терапии недопустимы.