Платифиллин гидрохлорид как лекарственное средство¶

Платифиллин гидрохлорид — лекарственное средство из группы м-холиноблокаторов, алкалоид, получаемый из растений рода крестовник (Senecio). Применяется преимущественно как спазмолитик и холинолитик при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, а также в офтальмологии и неврологии. По химическому строению представляет собой сложный эфир аминоспирта и органической кислоты, близкий по действию к атропину, но уступающий ему по силе и длительности эффекта.

¶Химическая природа и происхождение

Платифиллин — алкалоид, впервые выделенный из растений семейства астровых, в частности из крестовника широколистного (Senecio platyphyllus) и родственных видов. В чистом виде это бесцветное кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде; для медицинского применения используется его соль — гидрохлорид, хорошо растворимый в воде и физиологическом растворе.

По химической структуре платифиллин относится к производным пирролизидина — это сложный эфир, содержащий аминоспирт платинецин и кислотный остаток. Такое строение роднит его с атропином и скополамином, что объясняет схожесть фармакологического действия. Молекулярная формула основания — C₁₈H₂₇NO₅.

¶Фармакологическое действие

Платифиллин гидрохлорид блокирует м-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах, сердечной мышце и железистой ткани. Это препятствует связыванию ацетилхолина с рецепторами и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, снижению секреции желёз и расширению зрачка.

Основные эффекты:

• спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации при местном применении;
• снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желёз;
• умеренное расширение сосудов и снижение тонуса гладких мышц;
• угнетение передачи возбуждения в вегетативных ганглиях в больших дозах.

По сравнению с атропином платифиллин действует слабее, но его влияние на периферические холинорецепторы более избирательно, что снижает риск некоторых побочных эффектов. Действие развивается быстрее, но длится меньше.

¶Показания к применению

Препарат применяется в нескольких областях медицины.

Гастроэнтерология и терапия. Используется при спазмах желудка и кишечника, язвенной болезни, спастических колитах, желчнокаменной болезни, дискинезии желчевыводящих путей.

Урология. Назначается при спазмах мочевыводящих путей, почечной колике.

Неврология. Применяется при спазмах церебральных сосудов, некоторых формах мигрени, вегетососудистой дистонии.

Офтальмология. Раствор платифиллина закапывают в глаз для расширения зрачка при диагностических процедурах и при лечении спазмов аккомодации. В отличие от атропина, мидриаз проходит быстрее, что удобно для амбулаторной практики.

Анестезиология. Вводится перед наркозом для уменьшения секреции дыхательных путей и профилактики рефлекторной брадикардии.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде:

• таблеток по 5 мг;
• раствора для инъекций 0,2 % в ампулах по 1 мл;
• глазных капель 1 % и 2 %.

Дозировки подбираются индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели применения. Взрослым внутрь обычно назначают по 5–10 мг 2–3 раза в сутки; подкожно — 1–2 мл 0,2 % раствора. Высшие дозы для взрослых при приёме внутрь — разовая 10 мг, суточная 30 мг; подкожно — разовая 2 мл, суточная 6 мл.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при глаукоме (особенно закрытоугольной), органических поражениях сердца и сосудов, выраженном атеросклерозе, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, беременности и в период лактации, а также при повышенной индивидуальной чувствительности.

Возможные нежелательные реакции:

• сухость во рту, жажда;
• расширение зрачков, светобоязнь, нарушение аккомодации;
• тахикардия, аритмия;
• головокружение, головная боль;
• задержка мочеиспускания;
• запоры, снижение моторики кишечника;
• аллергические реакции.

При передозировке развивается картина острого холинолитического отравления: возбуждение, галлюцинации, судороги, гипертермия, тахикардия. В тяжёлых случаях возможна кома. Антидотом служат ингибиторы холинэстеразы, например прозерин, а также симптоматическая терапия.

¶Особенности и взаимодействие

Платифиллин усиливает действие седативных, снотворных и обезболивающих средств. При одновременном применении с другими холинолитиками (атропин, скополамин) возрастает риск побочных эффектов. Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных препаратов.

При офтальмологическом применении следует учитывать, что мидриаз затрудняет вождение транспорта и работу с механизмами в течение нескольких часов после закапывания.

¶Правовой статус и обращение

В России платифиллин гидрохлорид относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпускается по рецепту врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и производится рядом отечественных фармацевтических предприятий.

¶Место среди холинолитиков

Платифиллин занимает промежуточное положение между атропином и более современными селективными спазмолитиками (например, гиосцина бутилбромидом). Его преимущества — быстрота наступления эффекта и относительно короткое действие; недостатки — наличие системных холинолитических реакций. В клинической практике препарат чаще применяется как спазмолитик при висцеральных спазмах и как диагностическое средство в офтальмологии.