Пиридоксин как лекарственное средство¶

Пиридоксин — лекарственное средство, представляющее собой одну из форм витамина B6 (пиридоксол); применяется для коррекции дефицита витамина B6, лечения ряда заболеваний нервной системы, кожи и крови, а также при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в этом витамине. Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и в составе комбинированных препаратов.

¶Химическая природа и формы

Пиридоксин (пиридоксола гидрохлорид) — водорастворимое соединение группы витаминов B6. Термин «витамин B6» объединяет три родственных вещества: пиридоксол (пиридоксин), пиридоксаль и пиридоксамин, а также их фосфорилированные производные. Биологически активной формой является пиридоксаль-5-фосфат, выполняющий роль кофермента.

Пиридоксаль-5-фосфат участвует в метаболизме аминокислот (трансаминирование, декарбоксилирование), в синтезе нейромедиаторов (серотонина, дофамина, γ-аминомасляной кислоты), гема, сфинголипидов и нуклеиновых кислот. Именно многообразие этих реакций объясняет широкий спектр клинического применения препарата.

¶История

Витамин B6 был выделен в 1930-х годах. В 1934 году венгерский биохимик Пауль Дьёрдьи обнаружил вещество, излечивавшее дерматит у крыс, которое назвали «витамином B6». В 1938 году американский химик Сэмюэл Лепосковский установил его структуру, а в 1939 году осуществил синтез. Позднее были открыты другие формы витамина и их коферментная функция.

¶Показания к применению

Препарат применяется при подтверждённом дефиците витамина B6 и в комплексной терапии ряда состояний:

• гиповитаминоз B6, в том числе вызванный длительным приёмом изониазида, пеницилламина и других препаратов;
• токсикозы беременных, ранние и поздние;
• заболевания нервной системы: невриты, полиневропатии, радикулит, невралгии, болезнь Паркинсона (в составе комбинированной терапии);
• депрессивные состояния, повышенная раздражительность, бессонница;
• себорейный и атопический дерматит, опоясывающий лишай, нейродермит;
• сидеробластная и микроцитарная анемия;
• профилактика и лечение алкогольной энцефалопатии.

В педиатрии применяется при гипотрофии, экссудативном диатезе, судорогах у новорождённых, связанных с дефицитом витамина B6.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказаниями служат повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжёлые поражения печени, ишемическая болезнь сердца в выраженной форме, язвенная болезнь в период обострения. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации — только по назначению врача.

При длительном приёме в высоких дозах возможны нежелательные эффекты: парестезии, снижение чувства вибрации, онемение конечностей (проявления сенсорной нейропатии). Описаны случаи фотосенсибилизации. При быстром внутривенном введении возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

¶Дозировка и формы выпуска

Формы выпуска включают таблетки по 2, 5 и 10 мг, раствор для инъекций 1 % и 5 %. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, возраста и состояния пациента. Суточная потребность здорового взрослого человека в витамине B6 составляет около 1,5–2 мг; при терапевтическом применении дозы существенно выше.

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается в тонкой кишке, распределяется в тканях, накапливается преимущественно в печени, почках и мышцах. Выводится с мочой. Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Пиридоксин ослабляет эффект леводопы (без ингибитора периферической декарбоксилазы), поэтому их совместное применение требует коррекции. Он снижает активность изониазида, пеницилламина, циклосерина. Диуретики и гормональные контрацептивы могут повышать потребность в витамине. Совместим с большинством витаминов группы B в комбинированных препаратах.

¶Значение и особенности

Пиридоксин относится к числу базовых витаминных средств, включённых в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах. Его доступность, низкая токсичность в терапевтических дозах и широкий спектр метаболических функций обеспечивают устойчивый спрос. Важным остаётся контроль дозировок при длительном применении из-за риска нейропатии.

¶Интересные факты

• Название «пиридоксин» происходит от сочетания «пиридин» и «оксид», отражая строение молекулы.
• Дефицит витамина B6 у человека встречается редко из-за широкого распространения в продуктах, но может развиваться при алкоголизме, мальабсорбции и приёме некоторых лекарств.
• Судороги у новорождённых, устойчивые к противосудорожным средствам, иногда обусловлены именно пиридоксин-зависимостью и купируются введением витамина.