Пирацетам в капсулах¶

Пирацетам (международное непатентованное наименование; химическое название — 2-оксо-1-пирролидинацетамид) — лекарственное средство группы ноотропов, применяемое преимущественно в форме капсул для приёма внутрь. Относится к производным пирролидона и считается одним из первых синтезированных ноотропных препаратов. В фармакологических справочниках фигурирует также под торговыми наименованиями «Ноотропил», «Луцетам», «Мемотропил» и рядом других. Капсулы — одна из основных лекарственных форм наряду с таблетками и раствором для инъекций.

¶История

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелиу Джурджа и В. Скардевилем в лабораториях компании UCB. Исследователи искали средства для коррекции нарушений памяти и внимания и первоначально рассматривали молекулу как возможный гамма-аминомасляный (ГАМК)-подобный агент. Клинические эффекты вещества не укладывались в известные на тот момент классы психотропных препаратов, что привело к введению нового термина — «ноотропы» (от греч. noos — разум и tropos — направление, поворот).

С конца 1960-х — начала 1970-х годов пирацетам начал применяться в клинической практике в Европе, а затем и в других регионах. В СССР и России препарат вошёл в оборот как «ноотропил» и получил широкое распространение в неврологической и психиатрической практике. Капсульная форма выпуска закрепилась как наиболее удобная для амбулаторного приёма.

¶Химические и физические свойства

По химической структуре пирацетам — циклическое производное ГАМК, в котором аминогруппа включена в пирролидоновое кольцо. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, малорастворимый в спирте. Молекулярная масса невелика, что обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь. Препарат не связывается с белками плазмы в значительной степени и практически не метаболизируется в организме, выводясь преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Лекарственная форма и состав

Капсулы пирацетама выпускаются в дозировках 200, 400 и 800 мг, реже — 1200 мг. В состав капсулы входят:

• действующее вещество — пирацетам;
• вспомогательные компоненты — наполнители (например, лактоза, крахмал, магния стеарат), обеспечивающие сыпучесть и равномерность дозирования;
• оболочка — желатиновая или гипромеллозная, с добавлением красителей для маркировки дозировки.

Капсулы обычно имеют твёрдую оболочку и предназначаются для проглатывания целиком, без разжёвывания. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама окончательно не установлен. К наиболее обсуждаемым в литературе эффектам относят:

• влияние на мембраны нейронов и текучесть мембранных фосфолипидов;
• усиление метаболизма глюкозы и потребления кислорода в тканях мозга;
• модуляцию нейромедиаторных систем, в том числе ацетилхолиновой и глутаматергической;
• улучшение микроциркуляции и реологических свойств крови.

Препарат не является прямым психостимулятором и не оказывает выраженного седативного действия. Эффекты развиваются постепенно, обычно в течение нескольких недель приёма.

¶Показания и применение

В разных странах перечень показаний различается. В России и ряде стран постсоветского пространства пирацетам в капсулах применяют при:

• нарушениях памяти, внимания и концентрации различного происхождения;
• последствиях ишемического инсульта и черепно-мозговых травм;
• хронической цереброваскулярной недостаточности;
• астенических и астено-депрессивных состояниях;
• некоторых формах головокружения и нарушений равновесия;
• в комплексной терапии у детей с задержкой интеллектуального развития (по назначению специалиста).

В ряде западных стран регистрация препарата была ограничена или отозвана из-за недостаточной доказанной эффективности по строгим критериям доказательной медицины; там он применяется преимущественно как вспомогательное средство.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме капсул:

• нервозность, раздражительность, тревожность;
• нарушения сна, бессонница;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, боли в животе, диарея;
• редко — аллергические реакции, повышение массы тела.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, тяжёлую почечную недостаточность, психомоторное возбуждение, острые состояния с нарушением сознания, а также период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью назначают при эпилепсии и склонности к судорогам.

¶Дозирование и правила приёма

Капсулы принимают внутрь до еды. Суточная доза для взрослых обычно составляет от 800 до 2400 мг, разделённая на 2–3 приёма; в отдельных случаях она может быть выше. Курс лечения и длительность определяются врачом, эффект оценивают постепенно. При почечной недостаточности дозу корректируют с учётом клиренса креатинина. Не рекомендуется резкое прекращение длительного приёма.

¶Правовой статус и обращение

В России пирацетам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту врача. Он входит в ряд клинических рекомендаций, хотя их доказательная база остаётся предметом дискуссий. Международные подходы к применению препарата существенно различаются, что связано с неоднородностью результатов клинических исследований.

¶Дискуссия об эффективности

Пирацетам остаётся одним из наиболее спорных препаратов ноотропного класса. Сторонники указывают на многолетний опыт применения и положительные наблюдения в неврологической практике. Критики отмечают методологические ограничения многих исследований, невысокое качество доказательств и отсутствие устойчивого эффекта в крупных рандомизированных испытаниях. Вследствие этого оценки препарата в разных странах и медицинских сообществах расходятся.