Пилокарпина гидрохлорид в офтальмологии¶

Пилокарпина гидрохлорид — лекарственное средство из группы м-холиномиметиков, применяемое преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления и диагностики некоторых состояний глаза. Представляет собой гидрохлорид алкалоида пилокарпина, выделяемого из растения Pilocarpus jaborandi (семейство рутовых), произрастающего в Южной Америке. По химической структуре это производное имидазола; выпускается в виде глазных капель, глазной мази и плёнок, а также в комбинациях с другими препаратами.

¶История и происхождение

Листья Pilocarpus издавна использовались коренным населением Бразилии, в том числе как средство, вызывающее обильное потоотделение. В 1875 году бразильский врач Жозе Коутиньо впервые описал эффект растения, а алкалоид пилокарпин был выделен в конце XIX века. В офтальмологическую практику препарат вошёл в начале XX века как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление. Долгое время пилокарпин оставался основным препаратом для лечения глаукомы, пока в 1970-х годах его не потеснили более удобные β-блокаторы и аналоги простагландинов.

¶Механизм действия

Пилокарпин является прямым агонистом м-холинорецепторов. При местном применении в глаз он:

• вызывает сокращение круговой мышцы радужки (сфинктера зрачка) — миоз, сужение зрачка;
• сокращает ресничную мышцу, что повышает отток водянистой влаги через трабекулярную сеть и шлеммов канал;
• снижает внутриглазное давление.

Помимо офтальмологического действия, при системном введении пилокарпин усиливает секрецию слюнных, потовых, слёзных и бронхиальных желёз, повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов.

¶Формы выпуска и рецептурный статус

В России пилокарпина гидрохлорид отпускается по рецепту врача (рецептурный препарат). Основные формы:

Рецепт выписывается на стандартном рецептурном бланке. Для хронического применения обычно достаточно формы 1–2 %; при остром приступе закрытоугольной глаукомы применяют более высокие концентрации по назначению врача.

¶Показания

• Открытоугольная и закрытоугольная глаукома (снижение внутриглазного давления).
• Острый приступ закрытоугольной глаукомы (в составе неотложной терапии).
• Диагностический миоз при офтальмологическом осмотре.
• В комбинации с другими гипотензивными средствами при недостаточном эффекте монотерапии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относят: спазм аккомодации (временное ухудшение зрения вблизи), миоз, слезотечение, ощущение жжения, головную боль в области надбровий, редко — отслойку сетчатки при предрасположенности. При системной абсорбции возможны тошнота, диарея, брадикардия, усиленное потоотделение, бронхоспазм.

Противопоказания: ирит, иридоциклит, кератит, состояния после офтальмологических операций, а также бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания лёгких при системном применении. С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, гипотонии, гипертиреозе.

¶Особенности применения и взаимодействия

При инстилляции капель рекомендуется надавливать на слёзные точки в течение 1–2 минут — это уменьшает системную абсорбцию и снижает риск побочных эффектов. Эффект развивается через 10–30 минут и сохраняется 4–6 часов.

Пилокарпин ослабляет действие м-холиноблокаторов (атропина, тропикамида) и усиливает эффект β-блокаторов при совместном применении. Сочетание с тимололом или дорзоламидом позволяет снизить концентрацию каждого компонента и уменьшить побочные реакции.

¶Современное значение

С появлением более удобных препаратов (тимолол, латанопрост, травопрост) пилокарпин утратил позицию средства первого выбора при глаукоме. Однако он сохраняет значение при непереносимости других препаратов, в неотложной офтальмологии, для диагностических целей и в комбинированной терапии. Доступность и низкая стоимость обеспечивают его применение в ряде регионов и в условиях ограниченного выбора лекарств.