Передозировка диклофенака в таблетках¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый в форме таблеток, раствора для инъекций, гелей и суппозиториев. Передозировка диклофенака в таблетках — острое или хроническое превышение терапевтической дозы, приводящее к усилению фармакологических эффектов препарата и развитию токсических реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы. Случаи тяжёлого отравления при приёме только диклофенака относительно редки, однако при сочетании с другими лекарствами или на фоне сопутствующих заболеваний риск серьёзных осложнений возрастает.

¶Фармакологические основы

Диклофенак неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая синтез простагландинов. Именно с этим связаны как противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, так и основные побочные эффекты: повреждение слизистой оболочки желудка, снижение почечного кровотока, задержка жидкости. При превышении дозы угнетается синтез простагландинов, защищающих слизистую желудка и регулирующих тонус почечных сосудов, что и определяет клиническую картину отравления.

Терапевтическая доза для взрослых обычно составляет 50–150 мг в сутки (максимальная суточная доза при приёме внутрь — 150 мг). Токсический порог индивидуален, но приём доз, существенно превышающих терапевтические, повышает вероятность тяжёлых реакций. Диклофенак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа, период полувыведения — около 1–2 часов, однако при передозировке эти показатели могут изменяться.

¶Причины и группы риска

Основные причины передозировки:

• случайный приём лишних таблеток, в том числе детьми;
• попытка усилить обезболивающий эффект при сильной боли;
• одновременный приём нескольких препаратов, содержащих диклофенак или другие НПВП;
• сочетание таблеток с инъекционной формой;
• суицидальные намерения.

Повышенный риск тяжёлых последствий отмечается у пожилых людей, у пациентов с язвенной болезнью, хроническими заболеваниями почек и печени, сердечной недостаточностью, а также при одновременном приёме глюкокортикоидов, антикоагулянтов, ингибиторов АПФ, диуретиков и других НПВП.

¶Клиническая картина

Симптомы зависят от принятой дозы и индивидуальной чувствительности. В лёгких случаях наблюдаются тошнота, боли в эпигастрии, изжога, головная боль, головокружение, шум в ушах. При более серьёзной передозировке возможны:

• выраженная боль в животе, рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение (рвота «кофейной гущей», чёрный стул);
• сонливость, заторможенность, в тяжёлых случаях — судороги, спутанность сознания, кома;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• уменьшение диуреза, отёки, признаки острой почечной недостаточности;
• повышение активности печёночных ферментов, желтуха;
• угнетение дыхания при крайне высоких дозах.

Описаны случаи тяжёлого поражения почек и печени, а также гематологических нарушений (анемия, тромбоцитопения) при длительном превышении дозы.

¶Первая помощь и лечение

При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. До прибытия врача при недавнем (в пределах 1–2 часов) приёме большой дозы и сохранённом сознании может быть предпринято промывание желудка; самостоятельный приём активированного угля возможен, но не заменяет медицинской помощи. Не следует вызывать рвоту при нарушенном сознании или при подозрении на кровотечение.

В условиях стационара проводят:

• промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных;
• инфузионную терапию для поддержания объёма циркулирующей крови и функции почек;
• контроль артериального давления, диуреза, показателей крови, функции печени и почек;
• симптоматическое лечение: при судорогах — противосудорожные средства, при кровотечении — гемостатическая терапия, при выраженной почечной недостаточности — методы экстракорпоральной детоксикации.

Специфического антидота к диклофенаку не существует, поэтому лечение направлено на удаление препарата и поддержание жизненно важных функций. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы.

¶Профилактика

Снижение риска передозировки достигается соблюдением назначенной дозы, отказом от самостоятельного увеличения приёма, хранением препаратов в недоступных для детей местах и информированием врача обо всех принимаемых лекарствах. Пациентам из групп риска НПВП назначают с осторожностью, при необходимости — в минимальной эффективной дозе и коротким курсом, иногда с гастропротекцией.

¶Прогноз

При своевременном обращении и адекватной терапии прогноз чаще благоприятный. Тяжёлые исходы связаны с массивными дозами, поздним обращением, сопутствующими заболеваниями и одновременным приёмом других токсичных для почек и печени препаратов.