Пенцикловир: противовирусный препарат¶

Пенцикловир — синтетический противовирусный препарат, производное нуклеозидного аналога гуанина, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus, HSV), в частности герпеса губ и кожи. Относится к классу ациклических нуклеозидных аналогов и действует путём избирательного подавления репликации вирусной ДНК. Выпускается главным образом в форме крема для наружного применения под торговым наименованием «Фенистил Пенцивир» (торговое название принадлежит компании Novartis) и в ряде стран — в виде других местных лекарственных форм.

¶Общие сведения

Пенцикловир был разработан в 1980-х годах как альтернатива ацикловиру — первому широко применяемому противогерпетическому средству. Международное непатентованное наименование — penciclovir. Химически он представляет собой ациклический аналог гуанозина. В организме человека и в клетках, инфицированных вирусом, пенцикловир превращается в активную форму — пенцикловира трифосфат, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и тем самым блокирует синтез вирусной ДНК.

Препарат применяется преимущественно местно (наружно) в виде 1 % крема. Системное применение ограничено из-за низкой биодоступности при приёме внутрь, поэтому пероральные формы не получили широкого распространения. Близким по действию и метаболизму является фамцикловир — пролекарство, которое в организме превращается в пенцикловир и применяется внутрь.

¶Механизм действия

Пенцикловир проникает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы фосфорилируется до монофосфата, а затем клеточными ферментами — до активного трифосфата. Трифосфат пенцикловира:

• конкурирует с природным дезоксигуанозинтрифосфатом за связывание с вирусной ДНК-полимеразой;
• встраивается в растущую цепь вирусной ДНК, препятствуя её удлинению;
• обладает высокой избирательностью, поскольку активируется преимущественно в поражённых вирусом клетках, что снижает токсичность для здоровых тканей.

В отличие от ацикловира, пенцикловир имеет более длительное внутриклеточное время полужизни активного трифосфата, что позволяет реже наносить препарат.

¶Показания и применение

Основные показания к применению пенцикловира в форме крема:

• герпес губ (labialis), вызванный вирусом простого герпеса 1-го типа;
• herpes genitalis — генитальный герпес (в ряде стран);
• опоясывающий лишай (herpes zoster) — при местном применении в составе комплексной терапии;
• профилактика рецидивов герпетической инфекции на коже и слизистых.

Крем наносят на поражённые участки кожи несколько раз в сутки (обычно каждые 2 часа в период бодрствования) в течение 4–7 дней. Раннее начало лечения — в первые часы после появления симптомов (покалывание, зуд, покраснение) — существенно повышает эффективность и сокращает длительность эпизода.

¶Эффективность и сравнение

В клинических исследованиях пенцикловир показал эффективность, сопоставимую с ацикловиром, при лечении герпеса губ: сокращение времени заживления и уменьшение выраженности боли. Основное преимущество — более удобный режим нанесения благодаря длительному внутриклеточному действию. Однако при тяжёлых и системных формах герпетической инфекции предпочтение отдают системным препаратам (ацикловир, валацикловир, фамцикловир), поскольку местные формы не обеспечивают достаточной концентрации в крови и внутренних органах.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции при наружном применении:

• кратковременное жжение или покалывание в месте нанесения;
• покраснение, зуд, сухость кожи;
• редко — аллергические реакции (контактный дерматит).

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к пенцикловиру или вспомогательным компонентам крема. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат не предназначен для нанесения на слизистую оболочку глаз и внутрь.

¶Правовой статус и обращение

В России пенцикловир зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Крем «Фенистил Пенцивир» отпускается по рецепту врача. Это означает, что приобретение препарата в аптеках (в том числе в Санкт-Петербурге и других городах) формально требует наличия рецепта. Самостоятельное назначение противовирусных средств без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска неверной диагностики и неэффективного лечения.

¶Хранение и формы выпуска

Основная форма — крем для наружного применения 1 % в тубах по 2 г и 10 г. Хранят при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3 года с даты изготовления.

¶Место в терапии герпеса

Пенцикловир занимает нишу местных противогерпетических средств наряду с ацикловиром и его производными. Его применяют при лёгких и ограниченных формах герпетической инфекции кожи и губ. При частых рецидивах, иммунодефицитных состояниях и системных проявлениях врач может выбрать системную терапию. Выбор конкретного препарата, дозировки и длительности курса определяется медицинскими показаниями и индивидуальными особенностями пациента.