Пентоксифиллин: применение и инфузионное введение¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство группы гемореологических корректоров и ангиопротекторов, производное метилксантина (по химической структуре близок к кофеину и теофиллину). Применяется для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови: снижает вязкость крови, повышает эластичность эритроцитов, угнетает агрегацию тромбоцитов и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Выпускается в формах для приёма внутрь (таблетки, драже, ретард-формы) и для парентерального введения — раствор для инъекций и инфузий, который вводится внутривенно, в том числе капельно.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — пентоксифиллин (международное непатентованное наименование). Синонимы и торговые наименования: трентал, агапурин, вазонит и другие. Абсорбция при приёме внутрь высокая, биодоступность составляет около 20–30 % из-за эффекта первого прохождения через печень; метаболизируется преимущественно в печени, выводится главным образом почками в виде метаболитов. Период полувыведения — порядка 0,4–1,6 часа, при печёночной недостаточности и у пожилых он удлиняется.

¶Фармакологическое действие

Основные эффекты:

• улучшение реологических свойств крови — снижение вязкости, повышение деформируемости (эластичности) эритроцитов;
• угнетение агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижение концентрации фибриногена;
• умеренное расширение периферических сосудов, снижение общего периферического сопротивления;
• улучшение снабжения тканей кислородом, особенно в конечностях и головном мозге;
• слабое противовоспалительное и иммуномодулирующее действие за счёт влияния на продукцию цитокинов.

¶Показания

К типичным показаниям относятся:

• нарушения периферического кровообращения, в том числе при атеросклерозе сосудов нижних конечностей, диабетической ангиопатии, облитерирующем эндартериите;
• трофические нарушения, язвы голеней сосудистого происхождения, диабетическая стопа;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемические состояния, дисциркуляторная энцефалопатия;
• офтальмологические и отоневрологические расстройства ишемического генеза;
• в ряде случаев — как вспомогательное средство при нарушениях микроциркуляции иной природы.

Решение о применении принимает врач с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.

¶Инфузионное (капельное) введение

Внутривенное капельное введение применяется, когда требуется быстрое поступление препарата в кровоток или невозможен приём внутрь. Раствор для инфузий вводится медленно, обычно в условиях медицинского учреждения под контролем врача.

Общие принципы инфузии:

• препарат разводят в совместимом инфузионном растворе (чаще всего в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы);
• инфузию проводят медленно, капельно, в течение нескольких часов;
• скорость и кратность введения, а также длительность курса определяет врач индивидуально;
• раствор готовят непосредственно перед применением; введение должно проводиться в положении пациента лёжа.

Точные дозировки (объём, концентрация, число процедур) устанавливаются по инструкции к конкретному препарату и по назначению специалиста; самостоятельное изменение схемы недопустимо. При появлении побочных реакций инфузию прекращают и оказывают необходимую помощь.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим метилксантинам;
• острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных и церебральных артерий в стадии обострения;
• массивные кровотечения, геморрагический инсульт, склонность к кровотечениям;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм).

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Возможны тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, покраснение кожи, тахикардия, снижение артериального давления, аллергические реакции. Редко — кровотечения, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

Меры предосторожности:

• осторожность при лабильном артериальном давлении, склонности к гипотонии, недавних операциях;
• контроль показателей крови и артериального давления при длительном лечении;
• осторожность при одновременном приёме антикоагулянтов и антиагрегантов из-за риска усиления кровоточивости;
• несовместимость в одном инфузионном растворе с рядом препаратов — совместимость проверяется по инструкции.

¶Лекарственные взаимодействия

Пентоксифиллин усиливает действие средств, снижающих свёртываемость крови (антикоагулянты, антиагреганты), что повышает риск кровотечений. При сочетании с гипотензивными препаратами возможно усиление снижения давления. Теофиллин и другие метилксантины могут изменять эффект. Совместное применение с некоторыми антибиотиками и циметидином способно повышать концентрацию пентоксифиллина в крови.

¶Особые указания

При инфузионном введении необходим медицинский контроль. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства, может потребоваться коррекция терапии. Курение снижает эффективность препарата. Перед началом лечения следует сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах и перенесённых заболеваниях.