Пентоксифиллин: инструкция и применение¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных метилксантина, применяемое преимущественно для улучшения реологических свойств крови (её текучести) и микроциркуляции. Международное непатентованное наименование — пентоксифиллин (лат. pentoxifyllinum). Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций. Относится к средствам, влияющим на периферическое кровообращение, и к гемореологическим препаратам.

¶Общие сведения

Пентоксифиллин был синтезирован в 1960-х годах в Германии и с тех пор вошёл в клиническую практику как средство для лечения нарушений периферического кровообращения. По химической структуре это 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин — производное диметилксантина, близкое по строению к кофеину и теофиллину, но с иным профилем действия. Международное название происходит от «пентил» (боковая оксогексильная цепь) и «филлин» (ксантиновое ядро).

Препарат не является антикоагулянтом или антиагрегантом в строгом смысле, хотя и влияет на агрегацию тромбоцитов. Его основное действие связано с улучшением деформируемости эритроцитов и снижением вязкости крови.

¶Фармакологическое действие

Пентоксифиллин оказывает комплексное влияние на систему крови и сосуды:

• Улучшение деформируемости эритроцитов — повышает способность красных клеток изменять форму при прохождении через капилляры, что облегчает микроциркуляцию.
• Снижение вязкости крови — уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает концентрацию фибриногена.
• Вазодилатирующее действие — расширяет периферические сосуды, улучшает снабжение тканей кислородом.
• Влияние на метаболизм — повышает содержание циклического АМФ в клетках, что лежит в основе многих эффектов.
• Фибринолитическое действие — умеренно активирует растворение внутрисосудистых сгустков.

Препарат улучшает кровоснабжение в первую очередь в тех участках, где кровоток нарушен — в конечностях, головном мозге, сетчатке и внутреннем ухе.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, пентоксифиллин назначают при следующих состояниях:

Точный перечень показаний зависит от страны регистрации и конкретной лекарственной формы; в ряде стран показания сужены до облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от формы выпуска и тяжести состояния.

• Таблетки обычно принимают внутрь после еды, не разжёвывая, запивая водой. Стандартная начальная доза — 100 мг три раза в сутки; при необходимости её постепенно увеличивают до 200–400 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 1200 мг.
• Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутриартериально, чаще капельно, в условиях стационара.
• Длительность курса определяется характером заболевания; лечение может быть длительным, с периодическим контролем показателей крови.

При нарушении функции почек дозу уменьшают. Пациентам пожилого возраста коррекция требуется реже, но контроль состояния необходим.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• остром инфаркте миокарда;
• массивных кровотечениях и склонности к ним;
• геморрагическом инсульте, кровоизлияниях в сетчатку;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца;
• выраженном атеросклерозе коронарных и мозговых сосудов в стадии декомпенсации;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность не установлена).

Осторожность требуется при язвенной болезни, недавних операциях, тяжёлой артериальной гипотензии.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возможны со стороны разных систем:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сухость во рту.
• Центральная нервная система: головокружение, головная боль, тревожность, нарушения сна.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, приливы.
• Кожа и аллергия: зуд, крапивница, редко — ангионевротический отёк.
• Кровь: тромбоцитопения, кровоточивость, редко — апластическая анемия.

При появлении серьёзных реакций приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания и взаимодействия

Пентоксифиллин усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипотензивных средств, что повышает риск кровотечений и падения давления. Не рекомендуется одновременный приём с кеторолаком и другими нестероидными противовоспалительными средствами из-за риска кровоточивости. Курение снижает эффективность препарата.

Во время лечения целесообразно контролировать артериальное давление, показатели свёртываемости крови и картину крови. При появлении признаков кровотечения терапию отменяют.

¶Формы выпуска и хранение

Распространённые формы: таблетки, покрытые оболочкой, по 100 и 400 мг; раствор для инъекций 2 % (20 мг/мл) в ампулах. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года.

¶Значение в медицине

Пентоксифиллин остаётся одним из наиболее известных гемореологических средств, хотя его доказательная база при ряде состояний ограничена и в разных странах оценивается неодинаково. В клинической практике он применяется как вспомогательное средство при сосудистых нарушениях, чаще в сочетании с другими препаратами. Назначение и отмена препарата должны проводиться только врачом; самолечение недопустимо.