Папаверин: спазмолитическое средство¶

Папаверин — лекарственное средство группы миотропных спазмолитиков, представляющее собой алкалоид опия изохинолинового ряда. Применяется главным образом для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. По химическому строению это производное изохинолина; международное непатентованное наименование — papaverine. Выпускается в виде гидрохлорида (папаверина гидрохлорид) и в ряде комбинированных препаратов.

¶Происхождение и химия

Папаверин был выделен в 1848 году из опиума — млечного сока мака снотворного (Papaver somniferum), от латинского названия которого и получил своё имя. В отличие от морфина и кодеина, он не относится к наркотическим анальгетикам и не действует на опиоидные рецепторы. По строению это 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин; молекулярная масса около 339,4 г/моль. В опиуме содержится в количестве порядка 0,5–1 %. Промышленно получают синтетическим путём, что позволяет обходиться без переработки опийного сырья.

¶Механизм действия

Папаверин — миотропный спазмолитик. Его действие связано с угнетением фермента фосфодиэстеразы, что ведёт к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках. Повышение уровня цАМФ снижает содержание ионов кальция в цитоплазме, вследствие чего гладкие мышцы расслабляются. Дополнительно препарат уменьшает поступление кальция через мембраны клеток. В результате расширяются сосуды, снижается тонус бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей. В больших дозах угнетает проводимость в миокарде и удлиняет рефрактерный период.

¶Показания к применению

Основные направления использования:

• спазмы гладкой мускулатуры при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрокардиальном синдроме, пилороспазме;
• спазмы кишечника, в том числе при колитах и коликах;
• спазмы желчевыводящих путей (холецистит, дискинезия);
• почечная колика, спазмы мочеточников;
• спазмы периферических сосудов, включая эндартериит;
• спазмы сосудов головного мозга и коронарных артерий (в составе комплексной терапии);
• бронхоспазм.

В комбинации с другими средствами папаверин входит в состав свечей и растворов для местного применения при спазмах и болях.

¶Способы применения и дозировки

Формы выпуска: таблетки, растворы для инъекций (подкожных, внутримышечных, внутривенных), ректальные суппозитории, а также комбинированные препараты.

Ориентировочные дозы для взрослых:

Максимальные дозы для взрослых при приёме внутрь — до 200–300 мг в сутки; при парентеральном введении — до 60–100 мг в сутки. Детям дозы рассчитывают по возрасту и массе тела. Точные схемы определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны тошнота, запор, сонливость, потливость, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, нарушения проводимости сердца, аллергические реакции, повышение активности печёночных ферментов. При быстром внутривенном введении возможно падение давления и аритмии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада, тяжёлая печёночная недостаточность, глаукома (для некоторых форм), состояния с выраженной гипотензией. С осторожностью применяют при черепно-мозговой травме, недостаточности надпочечников, гипотиреозе, у пожилых пациентов и при беременности.

¶Взаимодействия и особые указания

Папаверин усиливает действие спазмолитиков и гипотензивных средств, может ослаблять эффект допамина и леводопы. При сочетании с антикоагулянтами требуется контроль свёртываемости. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем. При длительном применении возможно привыкание к эффекту, поэтому курсы обычно ограничивают по назначению врача.

Препарат отпускается по рецепту. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; растворы не следует использовать при изменении цвета.

¶Место в терапии

Папаверин относится к базовым спазмолитикам и широко применяется в гастроэнтерологии, урологии, неврологии и кардиологии. Он часто входит в комбинированные препараты вместе с анальгетиками, седативными и другими компонентами. Благодаря синтетическому производству и низкой стоимости остаётся доступным средством, хотя при ряде состояний уступает более селективным препаратам. Самостоятельное применение без консультации врача не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и взаимодействий.