Паглюферал: состав и действующие вещества¶

Паглюферал — комбинированный противосудорожный лекарственный препарат, выпускавшийся в России и странах бывшего СССР в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к группе противоэпилептических средств; действующими веществами являются фенобарбитал, бромизовал, кофеин-бензоат натрия и папаверина гидрохлорид. Препарат не имеет единого международного непатентованного наименования (МНН), поскольку представляет собой фиксированную комбинацию нескольких активных компонентов, и в современной международной классификации не значится.

¶Состав и действующие вещества

В состав паглюферала входят четыре активных компонента, каждый из которых выполняет собственную функцию.

¶Фенобарбитал

Фенобарбитал (5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота) — производное барбитуровой кислоты, оказывающее противосудорожное, седативное и снотворное действие. Механизм связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на центральную нервную систему за счёт взаимодействия с барбитуратным сайтом ГАМК-рецепторного комплекса. Именно фенобарбитал обеспечивает основной терапевтический эффект паглюферала и определяет его принадлежность к противоэпилептическим препаратам. Длительное применение барбитуратов способно вызывать лекарственную зависимость и синдром отмены.

¶Бромизовал

Бромизовал (бромурал) — соединение, содержащее бром, с умеренным седативным и противосудорожным действием. Бромиды накапливаются в организме и усиливают тормозные процессы в коре головного мозга. В комбинации с фенобарбиталом бромизовал позволяет несколько снизить дозу барбитурата при сохранении эффекта.

¶Кофеин-бензоат натрия

Кофеин — алкалоид пуринового ряда, психостимулятор. В составе паглюферала он играет корректирующую роль: уменьшает выраженную сонливость, заторможенность и общую слабость, характерные для действия барбитуратов, и несколько повышает работоспособность.

¶Папаверина гидрохлорид

Папаверин — миотропный спазмолитик, снижающий тонус гладких мышц и расширяющий кровеносные сосуды. Его присутствие в составе связывают с попыткой улучшить мозговое кровообращение и уменьшить сосудистый компонент в патогенезе судорожных состояний.

¶Формы выпуска и дозировки

Паглюферал выпускался в таблетках, различавшихся по содержанию фенобарбитала, и обозначался номерами:

• Паглюферал-1 — минимальное содержание фенобарбитала;
• Паглюферал-2 — средняя дозировка;
• Паглюферал-3 — максимальное содержание фенобарбитала.

Точные количества компонентов в каждой форме определялись производителем; в аптечной сети препарат встречался в разных вариантах фасовки. Разные номера позволяли подбирать дозу индивидуально, в том числе в педиатрической практике.

¶Показания и применение

Основное показание — эпилепсия и другие состояния, сопровождающиеся судорожными приступами, в том числе у детей. Препарат применялся при генерализованных и парциальных приступах, а также в ряде случаев при повышенной судорожной готовности. Назначение и отмена производились постепенно, под контролем врача, поскольку резкое прекращение приёма барбитуратов может спровоцировать усиление приступов и абстинентный синдром.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, вялость, замедление психических реакций;
• головокружение, атаксия, нарушение координации;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции, изменения картины крови;
• при длительном приёме — лекарственная зависимость, кумуляция бромидов.

Препарат противопоказан при выраженной печёночной и почечной недостаточности, тяжёлых заболеваниях крови, повышенной чувствительности к компонентам, а также в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется управление транспортом и работа с механизмами во время лечения.

¶Правовой статус

Фенобарбитал, входящий в состав паглюферала, относится к сильнодействующим и психотропным веществам, оборот которых в России контролируется государством. Это накладывает ограничения на выписывание рецептов, отпуск из аптек и хранение. В ряде стран комбинированные препараты на основе фенобарбитала и бромизовала не зарегистрированы либо изъяты из обращения. В России паглюферал длительное время оставался доступным по рецепту, однако его производство и наличие в аптеках периодически прерывались, что вызывало трудности у пациентов, длительно принимавших препарат.

¶Место в современной терапии

В международной практике барбитураты, включая фенобарбитал, рассматриваются как препараты второго ряда из-за узкого терапевтического окна, риска зависимости и взаимодействий с другими лекарствами. Современные противоэпилептические средства (вальпроаты, карбамазепин, ламотриджин, леветирацетам и другие) постепенно вытесняют комбинированные барбитуратсодержащие формы. Тем не менее в отдельных случаях, при устойчивых к другой терапии формах эпилепсии и при недоступности альтернатив, паглюферал продолжал применяться. Отмена препарата требует постепенного снижения дозы и врачебного наблюдения.

¶Сравнение с аналогами

Близкими по составу или действию считаются комбинации фенобарбитала с другими компонентами, а также монопрепараты фенобарбитала. Отличие паглюферала — наличие бромизовала, кофеина и папаверина, что отличает его фармакологический профиль от чистого барбитурата: добавки смягчают седацию и добавляют спазмолитический компонент. Однако именно многокомпонентность затрудняет точный подбор дозы и повышает риск нежелательных взаимодействий.