Остиоксиб — препарат для лечения остеоартрита¶

Остиоксиб® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эторикоксиб — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Применяется преимущественно для симптоматического лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и острых болевых состояний. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Эторикоксиб был разработан в начале 2000-х годов как представитель «коксибов» — селективных блокаторов ЦОГ-2. В отличие от неселективных НПВС, он избирательно подавляет фермент циклооксигеназу-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления, и в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой оболочки желудка и функцию тромбоцитов. Именно с селективностью связывают снижение риска гастротоксичности по сравнению с классическими НПВС.

Остиоксиб® содержит эторикоксиб в дозировках 60 и 90 мг, что соответствует распространённым формам выпуска оригинального препарата.

¶Механизм действия

Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Их образование катализируется циклооксигеназами двух основных типов. Подавление ЦОГ-2 приводит к уменьшению синтеза простагландинов в тканях, вовлечённых в воспалительный процесс, что проявляется обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Селективность к ЦОГ-2 зависит от дозы: при её повышении избирательность снижается, и препарат начинает влиять и на ЦОГ-1.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• краткосрочное лечение умеренной острой боли, в том числе после стоматологических и ортопедических вмешательств.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование дегенеративных изменений суставов.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. При остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите обычная суточная доза составляет 60 мг однократно; при недостаточном эффекте возможно увеличение до 90 мг. При острых болевых состояниях применяют 90 мг в сутки, как правило, не более 8 дней. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. У пациентов с нарушениями функции печени дозу ограничивают.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 16 лет);
• состояния после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью препарат назначают при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, факторов риска тромбозов, сахарного диабета, дислипидемии, а также у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, диспепсия, тошнота, отёки. Реже отмечаются нарушения со стороны печени, повышение уровня трансаминаз, задержка жидкости, сердцебиение. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, эторикоксиб может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений, поэтому при длительном приёме требуется контроль состояния пациента.

¶Особые указания

При применении Остиоксиба® следует учитывать риск лекарственных взаимодействий. Эторикоксиб метаболизируется с участием ферментов цитохрома P450, в частности CYP3A4, и может взаимодействовать с антикоагулянтами, антигипертензивными средствами, диуретиками, препаратами лития. Совместный приём с другими НПВС не рекомендуется из-за усиления побочных эффектов.

Пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска. При появлении признаков поражения печени, отёков или повышения давления терапию корректируют.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Остиоксиб® — воспроизведённый (дженериковый) препарат эторикоксиба, представленный на рынках ряда стран, включая государства постсоветского пространства. Оригинальным препаратом эторикоксиба является Аркоксиа. Дженерики содержат то же действующее вещество и выпускаются в сопоставимых дозировках, однако могут отличаться вспомогательными компонентами и ценой. Отпускается по рецепту врача.

¶Значение и место в терапии

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 занимают заметное место в лечении хронических воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, поскольку позволяют уменьшать боль при относительно меньшем риске повреждения желудочно-кишечного тракта. Вместе с тем накопленные данные о кардиоваскулярных рисках этой группы требуют взвешенного назначения, особенно у пациентов старшего возраста с сопутствующими заболеваниями. Остиоксиб® применяется в рамках комплексной терапии, дополняя немедикаментозные методы — лечебную физкультуру, снижение массы тела, физиотерапию.