Ондансетрон в инъекциях: инструкция и применение¶

Ондансетрон — противорвотный лекарственный препарат из группы антагонистов серотониновых рецепторов 5-HT3. Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — раствор для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения). Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных условиях для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, лучевой терапией, операционными вмешательствами и другими причинами. Международное непатентованное наименование — ондансетрон (ondansetron); торговые названия могут различаться в зависимости от производителя.

¶Фармакологическое действие

Ондансетрон блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT3, расположенные в периферических окончаниях блуждающего нерва и в центральной нервной системе (в области рвотного центра и хеморецепторной триггерной зоны). Серотонин, высвобождающийся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки кишечника при повреждении (например, цитостатиками или при облучении), стимулирует эти рецепторы и запускает рвотный рефлекс. Блокируя рецепторы, препарат прерывает этот сигнальный путь.

Действие носит избирательный характер: ондансетрон практически не влияет на рецепторы к дофамину, гистамину и ацетилхолину, что отличает его от многих традиционных противорвотных средств и объясняет иной профиль побочных эффектов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих ситуациях:

• профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты;
• купирование рвоты при состояниях, когда приём таблеток невозможен (нарушение глотания, рвота, предоперационный период).

Инъекции используют, когда требуется быстрое наступление эффекта или когда пероральный приём затруднён.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (струйно медленно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания, возраста, массы тела и функции печени. Ориентировочные схемы:

Для детей доза рассчитывается по площади поверхности тела или массе; обычно применяют из расчёта 0,1–0,15 мг/кг. При выраженной недостаточности функции печени суточную дозу ограничивают. Точные схемы определяет врач; самостоятельное введение недопустимо.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам раствора;
• одновременный приём апоморфина (риск тяжёлой гипотензии и угнетения сознания);
• детский возраст в рамках отдельных показаний — согласно инструкции конкретного препарата.

С осторожностью применяют при нарушениях ритма сердца, удлинении интервала QT, электролитном дисбалансе, при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, чувство жара, запор, сонливость. Реже возможны:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — удлинение интервала QT, аритмии, снижение артериального давления;
• со стороны нервной системы — головокружение, судороги (редко);
• местные реакции — боль, жжение в месте инъекции;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях анафилаксия.

При появлении выраженных нежелательных реакций введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Раствор перед применением осматривают: при изменении цвета или наличии частиц его использовать нельзя. Препарат совместим с физиологическим раствором и рядом инфузионных сред, однако смешивание с другими лекарствами в одном шприце не рекомендуется без проверки совместимости. Ондансетрон не является средством для постоянного приёма — это препарат для краткосрочного контроля тошноты и рвоты.

При вождении транспорта и работе с механизмами следует учитывать возможность сонливости и головокружения.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450. Это означает возможное взаимодействие с препаратами, влияющими на эти ферменты. Совместное применение с апоморфином противопоказано. Одновременный приём с другими средствами, удлиняющими интервал QT, повышает риск нарушений ритма. При сочетании с цитостатиками (например, цисплатином) ондансетрон усиливает противорвотный эффект, не снижая противоопухолевого действия.

¶Условия хранения и отпуска

Инъекционный раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно 15–30 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача; применение возможно только по назначению и под контролем медицинского персонала.

¶Место в клинической практике

Ондансетрон считается одним из базовых противорвотных средств сопроводительной терапии в онкологии и анестезиологии. Его инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта и применяется там, где пероральный путь неприемлем. Наряду с ондансетроном в клинической практике используют другие антагонисты 5-HT3-рецепторов (гранусетрон, палоносетрон), а также комбинации с кортикостероидами и антагонистами NK1-рецепторов для усиления противорвотного действия.