Омепразол в инъекционной форме¶

Омепразол — лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Помимо широко распространённых пероральных форм (капсул и таблеток), существует и парентеральная форма — порошок для приготовления раствора для внутривенного введения. Инъекционный омепразол предназначен для применения в условиях стационара, когда приём препарата внутрь невозможен или неэффективен. Международное непатентованное наименование — омепразол; торговых наименований множество (Омез, Лосек, Гастрозол и другие).

¶Действующее вещество и механизм действия

Омепразол относится к классу производных бензимидазола. Его молекула является пролекарством: в нейтральной среде она стабильна, но в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка превращается в активную форму — сульфенамид. Активный метаболит необратимо связывается с цистеиновыми остатками протонного насоса (H+/K+-АТФазы) на апикальной мембране париетальных клеток и блокирует транспорт ионов водорода в просвет желудка.

Поскольку препарат действует на конечное звено кислотопродукции, он подавляет секрецию независимо от того, каким стимулом она вызвана — гистамином, гастрином или ацетилхолином. Этим ингибиторы протонной помпы отличаются от блокаторов H2-рецепторов. Восстановление кислотопродукции происходит по мере синтеза новых молекул протонного насоса, что занимает от 18 до 24 часов.

¶Форма выпуска и состав

Инъекционная форма представляет собой лиофилизированный порошок во флаконах. Каждый флакон обычно содержит 40 мг омепразола в виде натриевой соли. В комплект может входить растворитель — вода для инъекций или специальный буферный раствор. Готовый раствор вводится внутривенно: как правило, струйно медленно или капельно.

Важно, что для приготовления раствора нельзя использовать произвольные среды — применяется только прилагаемый растворитель, поскольку стабильность препарата зависит от pH и ионного состава. Готовый раствор пригоден к применению ограниченное время (обычно в течение нескольких часов), поэтому его готовят непосредственно перед введением.

¶Показания к применению

Парентеральная форма используется прежде всего тогда, когда пероральный приём невозможен. Основные показания:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, при невозможности приёма внутрь;
• рефлюкс-эзофагит и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в тяжёлых формах;
• профилактика и лечение стрессовых язв у пациентов отделений интенсивной терапии;
• профилактика аспирационного пневмонита (синдрома Мендельсона) перед общей анестезией;
• состояния, сопровождающиеся повышенной кислотопродукцией, в том числе синдром Золлингера — Эллисона;
• кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта кислотного генеза.

В клинической практике инъекционный омепразол часто назначают в послеоперационном периоде, при нарушении глотания, при бессознательном состоянии пациента.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и состояния пациента. Ориентировочные схемы:

Внутривенное введение проводят медленно, чтобы избежать местных реакций. Курс лечения обычно короткий — парентеральную форму используют до тех пор, пока пациент не сможет принимать препарат внутрь, после чего переходят на пероральный приём. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к омепразолу и другим бензимидазолам, а также детский возраст (безопасность у детей не установлена в достаточной мере). С осторожностью препарат применяют при печёночной недостаточности, поскольку омепразол метаболизируется в печени системой цитохрома P450.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка: подавление кислотности может маскировать симптомы опухоли и отсрочить диагностику. Длительное применение ингибиторов протонной помпы связывают с рядом потенциальных рисков — снижением всасывания витамина B12 и магния, повышенной восприимчивостью к кишечным инфекциям, изменением микробиоты.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутривенном введении в целом сходны с таковыми при пероральном приёме. Возможны:

• со стороны пищеварения — диарея, запор, тошнота, боль в животе, метеоризм;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, редко — спутанность сознания;
• местные реакции — боль, жжение, покраснение в месте инъекции, флебит;
• аллергические проявления — кожная сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженных реакций введение прекращают и корректируют терапию.

¶Взаимодействия и особые указания

Омепразол влияет на метаболизм ряда лекарств, поскольку ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450. Это может замедлять выведение диазепама, фенитоина, варфарина и других препаратов, повышая их концентрацию в крови. Одновременный приём с клопидогрелом нежелателен из-за возможного снижения его антиагрегантного эффекта. Кислотность желудка влияет на всасывание некоторых лекарств, поэтому при переходе с парентеральной формы на пероральную учитывают эти взаимодействия.

Пациентам с нарушением функции печени может потребоваться снижение дозы. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Инъекционный омепразол отпускается по рецепту и применяется исключительно в медицинских учреждениях. Инструкция по применению конкретного препарата, утверждённая производителем, может содержать уточнения по дозам, растворителям и срокам годности готового раствора, поэтому перед использованием следует ознакомиться с официальным вкладышем.