Олопатадин как противоаллергический препарат¶

Олопатадин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов, применяемое преимущественно местно в офтальмологии и отоларингологии. По химической структуре представляет собой производное бензоксазепина и относится к селективным антагонистам H1-гистаминовых рецепторов. Выпускается в виде глазных капель и назального спрея; в офтальмологической практике используется в форме олопатадина гидрохлорида в концентрации 0,1 % и 0,2 %.

¶Химические и фармакологические свойства

Олопатадин — синтетическое соединение, молекулярная формула C₁₇H₁₈N₂O·HCl (для гидрохлорида), молярная масса около 298,8 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать водные офтальмологические растворы. Международное непатентованное наименование — олопатадин (olopatadine).

Механизм действия двойной. Прежде всего препарат блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию гистамина — ключевого медиатора аллергического воспаления. Кроме того, олопатадин проявляет свойства стабилизатора мембран тучных клеток: он снижает высвобождение гистамина и других провоспалительных медиаторов (лейкотриенов, простагландинов) из тучных клеток конъюнктивы. Такое сочетание обеспечивает как быстрое устранение симптомов, так и профилактический эффект.

При местном применении системная абсорбция незначительна. После закапывания в глаз максимальная концентрация в плазме крайне мала и обычно не достигает уровня, способного вызвать выраженные системные эффекты. Период полувыведения при системном введении составляет порядка 3 часов, однако при местном применении клиническое значение имеет прежде всего локальная концентрация в тканях глаза.

¶История и разработка

Олопатадин был разработан в 1990-х годах японской фармацевтической компанией Kyowa Hakko Kogyo (позднее интегрированной в структуру Kyowa Kirin). Первоначально изучался как антигистаминное средство для системного применения, однако наиболее востребованным оказалось его местное использование в офтальмологии. В США одобрение регулятора (FDA) для глазных капель было получено в 1996 году; в дальнейшем появились формы с пролонгированным действием (0,2 %, применяемая один раз в сутки) и назальный спрей. В России препарат зарегистрирован под рядом торговых наименований.

¶Показания к применению

Основные показания связаны с аллергическими заболеваниями глаз и носа:

• сезонный аллергический конъюнктивит (поллиноз глаз);
• круглогодичный аллергический конъюнктивит;
• зуд глаз как ведущий симптом аллергической реакции;
• аллергический ринит и риноконъюнктивит (для назальной формы).

Препарат эффективен при симптомах, опосредованных гистамином: зуд, покраснение, слезотечение, отёк конъюнктивы. При тяжёлых формах аллергического воспаления олопатадин может применяться в сочетании с другими средствами, например с нестероидными противовоспалительными каплями или, по назначению врача, с топическими кортикостероидами.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Дозировка и длительность курса определяются врачом. Глазные капли 0,1 % обычно назначают по одной капле в каждый глаз дважды в день, форму 0,2 % — однократно. Назальный спрей применяется при аллергическом рините. Перед применением контактных линз следует учитывать, что некоторые консерванты в составе растворов могут накапливаться в мягких линзах, поэтому рекомендуется снимать линзы перед закапыванием и надевать их не ранее чем через 10 минут.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции при офтальмологическом применении:

• кратковременное жжение или покалывание в глазу;
• ощущение сухости глаза;
• головная боль;
• нечёткость зрения непосредственно после закапывания;
• редко — местные аллергические реакции, усиление слезотечения.

При назальном применении возможны неприятный вкус во рту, носовое кровотечение, раздражение слизистой носа. Системные эффекты (сонливость, сухость во рту) встречаются редко из-за низкой системной абсорбции. Олопатадин не предназначен для лечения бактериальных, вирусных или грибковых инфекций глаза; при появлении признаков инфекции требуется консультация специалиста. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают с осторожностью, оценивая соотношение пользы и риска.

¶Место среди антигистаминных средств

Олопатадин относится к так называемым антигистаминным препаратам второго поколения для местного применения. Его отличает двойной механизм действия (блокада H1-рецепторов плюс стабилизация тучных клеток), что выгодно отличает его от «чистых» антигистаминов, действующих только на рецепторы. По скорости наступления эффекта (в течение нескольких минут) и длительности действия (до 8–24 часов в зависимости от формы) он сопоставим с другими современными топическими антигистаминами, например с кетотифеном, азеластином, эпинастином и биластином. Выбор конкретного средства определяется индивидуальной переносимостью, тяжестью симптомов и рекомендацией врача.

¶Значение и применение в практике

Благодаря сочетанию быстрого симптоматического эффекта и профилактического действия олопатадин широко используется в сезонные периоды цветения растений, когда распространённость аллергического конъюнктивита резко возрастает. Он входит в клинические рекомендации по лечению аллергических заболеваний глаз ряда стран. Препарат отпускается по рецепту, что связано с необходимостью правильной диагностики и исключения неаллергических причин воспаления глаза. Самостоятельное применение без осмотра офтальмологом не рекомендуется, поскольку схожие симптомы могут наблюдаться при инфекционных и других заболеваниях.