Олмесартан и амлодипин: комбинированный препарат¶

Олмесартан и амлодипин — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: олмесартана медоксомил (антагонист рецепторов ангиотензина II) и амлодипина безилат (блокатор «медленных» кальциевых каналов). Применяется для лечения артериальной гипертензии, преимущественно у пациентов, которым монотерапия одним из компонентов не обеспечивает достаточного контроля артериального давления. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Состав и механизм действия

Препарат объединяет два класса антигипертензивных средств с взаимодополняющими механизмами.

¶Олмесартана медоксомил

Олмесартан — это пролекарство: в организме он гидролизуется в активный метаболит олмесартан, который селективно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1). Это препятствует связыванию ангиотензина II с рецепторами и устраняет его сосудосуживающее действие, снижает секрецию альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды. В результате расширяются периферические сосуды и снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Олмесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает сухой кашель.

¶Амлодипин

Амлодипин относится к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов. Он блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к их расслаблению и расширению артериол. Препарат снижает тонус периферических артерий, уменьшает постнагрузку на сердце и обладает длительным действием, позволяя принимать его один раз в сутки. Амлодипин не оказывает существенного влияния на проводимость сердца и сократимость миокарда в терапевтических дозах.

¶Синергизм компонентов

Сочетание двух механизмов обеспечивает более выраженное снижение артериального давления, чем каждый компонент в отдельности. Блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы дополняет вазодилатацию, вызванную блокадой кальциевых каналов. Кроме того, олмесартан может уменьшать периферические отёки, которые иногда возникают при приёме амлодипина, за счёт венодилатирующего действия и снижения капиллярного давления.

¶Показания к применению

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Комбинация показана, когда:

• монотерапия олмесартаном или амлодипином недостаточно эффективна;
• требуется быстрое достижение целевого артериального давления;
• у пациента высокий сердечно-сосудистый риск;
• необходимо упростить схему лечения за счёт фиксированной комбинации в одной таблетке.

Фиксированная комбинация повышает приверженность лечению, поскольку снижает число принимаемых таблеток.

¶Дозировки и режим приёма

Препарат выпускается в нескольких соотношениях действующих веществ, например 20/5 мг, 40/5 мг, 40/10 мг (олмесартан/амлодипин). Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня давления, переносимости и сопутствующих заболеваний. Обычно таблетку принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Коррекция дозы у пожилых пациентов и при нарушениях функции почек проводится с осторожностью.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• выраженная артериальная гипотензия;
• шок, в том числе кардиогенный;
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще связаны с действием амлодипина и включают периферические отёки (голеней и стоп), головокружение, головную боль, приливы, тахикардию, сонливость. Со стороны олмесартана возможны головокружение, гипотензия, редко — гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, ангионевротический отёк. Комбинированный приём может усиливать гипотензивный эффект, поэтому в начале терапии возможно ортостатическое снижение давления.

¶Взаимодействия

Следует учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

• калийсберегающие диуретики и калийсодержащие добавки повышают риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивное действие и повышают риск нарушения функции почек;
• другие гипотензивные средства усиливают эффект;
• ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) повышают концентрацию амлодипина;
• литий может повышать свою токсичность.

¶Место в терапии

Комбинация олмесартана и амлодипина рассматривается как рациональная двойная схема лечения гипертензии. Клинические исследования показывают, что такая комбинация эффективнее каждого компонента в отдельности и сопоставима по эффективности с другими комбинациями антагонистов рецепторов ангиотензина II с блокаторами кальциевых каналов. Препарат не является средством первой линии для всех пациентов, но широко применяется при недостаточном контроле давления на монотерапии. Решение о назначении принимает врач; самолечение недопустимо.