Оксипрогестерона капронат в инъекциях¶

Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле — лекарственная форма синтетического гестагенного препарата (прогестагена), представляющая собой стерильный раствор действующего вещества оксипрогестерона капроната в масляной основе, предназначенный для внутримышечного введения. Относится к группе гормональных контрацептивов и средств заместительной гормональной терапии пролонгированного действия. Выпускается в виде ампул с прозрачной маслянистой жидкостью от светло-жёлтого до жёлтого цвета.

¶Действующее вещество

Оксипрогестерона капронат — это сложный эфир 17α-гидроксипрогестерона (оксипрогестерона) и капроновой (гексановой) кислоты. Этерификация гидроксильной группы жирной кислотой придаёт молекуле липофильность, благодаря чему вещество медленно высвобождается из масляного депо после внутримышечной инъекции. Химическое название — 17α-гидроксипрогестерона капроат. Молекулярная масса составляет около 428,6 г/моль. По строению препарат близок к природному прогестерону, но благодаря модификации приобретает пролонгированное действие.

Механизм действия обусловлен связыванием с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях: эндометрии, миометрии, молочных железах, гипоталамо-гипофизарной системе. Препарат подавляет секрецию гонадотропинов, тормозит овуляцию, вызывает секреторную трансформацию эндометрия, снижает сократительную активность матки.

¶Состав и форма выпуска

Типичная лекарственная форма содержит:

• действующее вещество — оксипрогестерона капронат (в концентрациях 125 мг/мл или 250 мг/мл);
• вспомогательные компоненты — масло для инъекций (чаще всего бензилбензоат, этилолеат или растительное масло);
• бензиловый спирт в качестве консерванта в некоторых вариантах.

Раствор разливают в ампулы объёмом 1 мл, которые упаковывают в картонные коробки. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, как правило, не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат депонируется в мышечной ткани и постепенно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов — до нескольких суток после инъекции. Период полувыведения значительно варьирует и может составлять от нескольких дней до двух недель, что обеспечивает пролонгированный эффект. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём гидролиза эфирной связи и последующего окисления; метаболиты выводятся с мочой и желчью.

¶Показания к применению

В клинической практике препарат применялся и применяется в ряде стран по следующим направлениям:

• контрацепция пролонгированного действия (в составе инъекционных контрацептивов);
• лечение дисфункциональных маточных кровотечений;
• терапия эндометриоза и аденомиоза;
• коррекция недостаточности лютеиновой фазы;
• заместительная гормональная терапия при дефиците прогестерона;
• угроза прерывания беременности (в отдельных схемах, преимущественно в прошлом).

В России и ряде стран СНГ оксипрогестерона капронат длительное время применялся как доступный гестаген, однако в последние десятилетия его использование сократилось в пользу более современных препаратов (дидрогестерон, микронизированный прогестерон, медроксипрогестерона ацетат).

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится строго внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от показания: от 125 мг однократно до 250–500 мг с интервалами от нескольких дней до месяца. Самостоятельное изменение дозы недопустимо. Перед введением ампулу согревают до комнатной температуры и проверяют на отсутствие осадка и посторонних включений.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся:

• беременность (при применении в качестве контрацептива) и период лактации;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• тромбоэмболические нарушения и склонность к тромбозам;
• гормонозависимые опухоли;
• недиагностированные кровотечения из половых путей;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Возможные нежелательные реакции: нарушение менструального цикла, межменструальные кровянистые выделения, тошнота, головная боль, головокружение, отёки, увеличение массы тела, болезненность молочных желез, изменения настроения. При длительном применении возможно снижение минеральной плотности костной ткани, что связано с антигонадотропным эффектом.

¶Особые указания и взаимодействие

Перед началом терапии проводится общее и гинекологическое обследование, включая оценку функции печени. При появлении признаков тромбоза, нарушений зрения или сильной головной боли препарат отменяют. Осторожность требуется при сахарном диабете, эпилепсии, мигрени. Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени (например, рифампицином, барбитуратами) ускоряет метаболизм и снижает эффективность. Сочетание с эстрогенами усиливает гестагенный эффект.

¶Правовой статус и обращение

Оксипрогестерона капронат относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах. В ряде стран препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями, отличными от международного непатентованного наименования. Всемирная организация здравоохранения включала оксипрогестерона капронат в перечень средств для инъекционной контрацепции, однако отмечались вопросы безопасности при длительном применении, что повлияло на ограничение его использования в некоторых регионах.

¶Значение и современный контекст

Оксипрогестерона капронат сыграл заметную роль в развитии гормональной контрацепции и гинекологической практике XX века как один из первых доступных инъекционных гестагенов пролонгированного действия. Его появление позволило предложить пациентам схему с редким введением препарата. Вместе с тем накопленные данные о переносимости и профиле безопасности способствовали постепенному вытеснению этой формы более избирательными синтетическими прогестагенами. Препарат сохраняет ограниченное применение в отдельных клинических ситуациях и остаётся объектом фармакологических исследований.