Медроксипрогестерона ацетат как прогестаген¶

Медроксипрогестерона ацетат — синтетический стероидный прогестаген, производное прогестерона, применяемый в медицине для гормональной терапии и контрацепции. По химической структуре представляет собой ацетат медроксипрогестерона (17α-гидрокси-6α-метилпрегн-4-ен-3,20-дион ацетат). Относится к классу гестагенов — веществ, имитирующих действие естественного женского полового гормона прогестерона.

¶Химическая характеристика

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый в органических растворителях. Молекулярная масса — около 386,5 г/моль. Препарат выпускается в форме таблеток, инъекционных суспензий и депо-форм пролонгированного действия. Модификация молекулы прогестерона (метилирование в положении 6α и ацетилирование в положении 17α) повышает устойчивость к метаболическому разрушению и усиливает гестагенную активность при пероральном приёме.

¶Механизм действия

МПА связывается с внутриклеточными рецепторами прогестерона в тканях-мишенях (эндометрий, миометрий, молочные железы, гипоталамо-гипофизарная система). Основные эффекты:

• трансформация пролиферативного эндометрия в секреторный;
• подавление овуляции за счёт угнетения гонадотропной секреции;
• повышение вязкости цервикальной слизи;
• снижение сократительной активности миометрия;
• антиэстрогенное и антигонадотропное действие.

При высоких дозах препарат проявляет слабую андрогенную и глюкокортикоидную активность, что отличает его от ряда других прогестагенов.

¶Применение

МПА используется в нескольких направлениях:

Инъекционная форма обеспечивает контрацептивный эффект на срок от 3 месяцев. Пероральные схемы подбираются индивидуально в зависимости от цели терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся нарушения менструального цикла, межменструальные кровянистые выделения, задержка жидкости, прибавка массы тела, головные боли, изменения настроения, снижение либидо. При длительном применении возможно снижение минеральной плотности костной ткани. Препарат противопоказан при беременности, тяжёлых заболеваниях печени, тромбоэмболических состояниях в анамнезе, подозрении на гормонозависимые опухоли.

¶Место среди прогестагенов

МПА относится к первому поколению синтетических прогестагенов. В сравнении с более новыми соединениями (дидрогестерон, левоноргестрел, дроспиренон) он обладает более выраженным андрогенным и глюкокортикоидным профилем, что ограничивает его применение у некоторых категорий пациентов. Тем не менее препарат остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых гестагенов в мировой клинической практике, в том числе в схемах длительной гормональной контрацепции и терапии гормонозависимых состояний.