Офлоксацин — антибактериальный препарат¶

Офлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также ряда заболеваний, передающихся половым путём. Относится к рецептурным лекарственным средствам; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Общая характеристика

Офлоксацин — производное 4-хинолона, содержащее атом фтора в шестом положении молекулы, что обеспечивает высокую биодоступность и широкий спектр активности. Международное непатентованное наименование — офлоксацин (ofloxacin). Выпускается в форме таблеток, растворов для инфузий, глазных и ушных капель, а также мазей.

Механизм действия основан на подавлении ферментов ДНК-гираза и топоизомеразы IV, участвующих в репликации бактериальной ДНК. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот приводит к гибели микроорганизма. Препарат оказывает бактерицидное действие.

¶История

Фторхинолоны были открыты в 1962 году, когда при синтезе хлорохина был случайно получен налидиксоновая кислота. Первые препараты этой группы обладали узким спектром и применялись преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. Введение атома фтора в молекулу в 1980-х годах дало начало второму поколению — так называемым фторхинолонам, к которым относится офлоксацин. Он был синтезирован японской фармацевтической компанией Daiichi Sankyo и с 1985 года применяется в клинической практике под торговым наименованием «Таривид».

¶Спектр активности

Офлоксацин активен в отношении широкого круга грамотрицательных и ряда грамположительных микроорганизмов:

• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter, Serratia, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa (умеренно).
• Грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе некоторые метициллинрезистентные штаммы — ограниченно), Streptococcus pneumoniae (умеренно).
• Внутриклеточные: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella.

Препарат неактивен в отношении большинства анаэробов и ряда устойчивых штаммов. Устойчивость бактерий к фторхинолонам развивается относительно быстро, что ограничивает их бесконтрольное применение.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

Офлоксацин применяется как в амбулаторной, так и в стационарной практике. В офтальмологии используются глазные капли, в оториноларингологии — ушные.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая мочу, жёлчь, мокроту, кожу, предстательную железу. Период полувыведения — 5–7 часов, что позволяет принимать его дважды в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головная боль, головокружение, нарушения сна, фотосенсибилизация. Реже наблюдаются тендиниты и разрывы сухожилий, удлинение интервала QT, нарушения со стороны центральной нервной системы, аллергические реакции.

Противопоказания:

• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• эпилепсия и другие заболевания ЦНС с судорожным синдромом;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенная чувствительность к хинолонам.

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами железа и кальция снижает всасывание офлоксацина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Особые указания

Во время лечения следует избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения в связи с риском фототоксических реакций. Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль уровня глюкозы, поскольку фторхинолоны могут вызывать как гипо-, так и гипергликемию. При появлении боли в сухожилиях приём препарата следует прекратить.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, не рекомендуется применять при неосложнённых инфекциях, где возможны альтернативные препараты, — это связано с риском развития резистентности и серьёзных побочных эффектов.

¶Значение и регулирование

Офлоксацин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. В ветеринарии применение фторхинолонов ограничено, поскольку их использование у сельскохозяйственных животных способствует формированию устойчивости у бактерий, опасных для человека. Всемирная организация здравоохранения относит фторхинолоны к критически важным противомикробным препаратам, подлежащим строгому контролю.