Обезболивающие препараты без НПВС¶

Обезболивающие препараты без НПВС — группа лекарственных средств, применяемых для устранения или ослабления боли, механизм действия которых не связан с угнетением ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). К этой категории относят парацетамол, опиоидные анальгетики, местные анестетики, а также ряд препаратов вспомогательного действия (антиконвульсанты, антидепрессанты, миорелаксанты), используемых при хронических болевых синдромах. Такие средства применяют, когда нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) противопоказаны, недостаточно эффективны или вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечно-сосудистой системы.

¶Причины отказа от НПВС

НПВС — наиболее распространённый класс анальгетиков, однако их применение ограничено рядом факторов:

• риск эрозий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечений;
• нефротоксичность, задержка жидкости, повышение артериального давления;
• повышенный риск тромботических осложнений у некоторых препаратов (селективные ингибиторы ЦОГ-2);
• бронхоспазм у пациентов с аспириновой астмой;
• противопоказания при беременности (особенно в III триместре), тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, язвенной болезни.

В этих ситуациях выбор смещается в сторону препаратов иных фармакологических групп.

¶Парацетамол

Парацетамол (ацетаминофен) — центральный анальгетик и антипиретик, слабо влияющий на синтез простагландинов в периферических тканях. Его обезболивающий эффект реализуется преимущественно на уровне центральной нервной системы, поэтому он не обладает противовоспалительным действием и не повреждает слизистую желудка.

Препарат применяют при головной и зубной боли, лихорадке, боли слабой и умеренной интенсивности. Основное ограничение — гепатотоксичность при превышении дозы: суточный максимум для взрослых обычно не превышает 3–4 г, а при заболеваниях печени и употреблении алкоголя порог ниже. Передозировка парацетамола требует введения антидота — ацетилцистеина.

¶Опиоидные анальгетики

Опиоиды действуют через μ-, κ- и δ-опиоидные рецепторы в центральной нервной системе и спинном мозге, блокируя передачу болевых импульсов. К ним относятся:

• слабые опиоиды — трамадол, кодеин, применяемые при умеренной боли;
• сильные опиоиды — морфин, фентанил, оксикодон, применяемые при выраженном болевом синдроме, в том числе при онкологических заболеваниях.

Опиоиды не повреждают желудок и почки, но вызывают угнетение дыхания, запоры, тошноту, зависимость и толерантность. В Российской Федерации сильнодействующие опиоиды отпускаются по специальным рецептурным бланкам и подлежат предметно-количественному учёту.

¶Местные анестетики

Местные анестетики (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин) обратимо блокируют натриевые каналы в нервных волокнах, прерывая проведение болевого сигнала. Применяются при местной и региональной анестезии, в стоматологии, при травмах и в послеоперационном периоде. Возможны аллергические реакции и системная токсичность при попадании в кровоток.

¶Вспомогательные анальгетики

При нейропатической и хронической боли используют препараты, изначально созданные для других целей:

Эти препараты не относятся к классическим анальгетикам, но усиливают обезболивание и позволяют снизить дозы опиоидов.

¶Комбинированные средства

Существуют комбинации парацетамола с опиоидами (парацетамол + трамадол, парацетамол + кодеин), обеспечивающие более выраженный эффект при меньших дозах каждого компонента. Распространены также комбинации парацетамола с кофеином.

¶Применение и ограничения

Обезболивающие без НПВС применяют при:

• язвенной болезни и высоком риске желудочно-кишечных кровотечений;
• хронической болезни почек;
• бронхиальной астме с непереносимостью аспирина;
• беременности и в период грудного вскармливания (по назначению врача);
• онкологической боли;
• нейропатических синдромах.

Ключевые ограничения — гепатотоксичность парацетамола, риск зависимости от опиоидов, а также отсутствие противовоспалительного действия, что делает эти средства менее эффективными при воспалительных болях. Выбор препарата определяется характером боли, сопутствующими заболеваниями и должен осуществляться врачом; самолечение опиоидами и превышение доз парацетамола опасны.