Обезболивающее средство «Ракстан¶

«Ракстан» — торговое наименование лекарственного препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемого для купирования болевого синдрома и снижения температуры тела. Действующим веществом выступает кетопрофен — производное пропионовой кислоты, относящееся к неселективным ингибиторам циклооксигеназы. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и предназначен для парентерального введения при болевом синдроме средней и высокой интенсивности.

¶Общие сведения

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции и с 1970-х годов вошёл в клиническую практику как один из наиболее активных представителей НПВС. Под названием «Ракстан» препарат зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства, в частности в Казахстане, где выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Производителем выступает фармацевтическая компания, специализирующаяся на дженериковых препаратах.

Лекарственная форма представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета, расфасованную в ампулы объёмом 2 мл. Одна ампула содержит 100 мг кетопрофена. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность раствора и его изотоничность по отношению к плазме крови.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на угнетении фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Простагландины являются медиаторами воспаления, боли и лихорадки, поэтому их подавление приводит к трём основным эффектам:

• анальгетическому — снижению болевой чувствительности;
• противовоспалительному — уменьшению отёка и местной гипертермии;
• жаропонижающему — нормализации температуры тела.

Кетопрофен обладает выраженным анальгетическим потенциалом, сопоставимым с некоторыми опиоидными препаратами при определённых типах боли, однако не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает зависимости.

¶Показания к применению

Препарат применяется при болевом синдроме различного происхождения:

• послеоперационные боли средней и высокой интенсивности;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• острые приступы радикулита, люмбаго, ишиаса;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• обострения ревматических заболеваний — ревматоидного артрита, подагры, анкилозирующего спондилита;
• лихорадочные состояния, устойчивые к другим жаропонижающим средствам.

Инъекционная форма используется в тех случаях, когда приём таблетированных препаратов невозможен или недостаточен — при рвоте, нарушении глотания, в раннем послеоперационном периоде.

¶Противопоказания и ограничения

Кетопрофен, как и другие неселективные НПВС, имеет широкий перечень ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма, спровоцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• нарушения свёртываемости крови;
• третий триместр беременности и период лактации;
• детский возраст (для инъекционной формы — до 15 лет).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и в первом-втором триместрах беременности.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, изжога. Возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны центральной нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, редко — спутанность сознания. Аллергические реакции включают кожную сыпь, зуд, крапивницу; в единичных случаях возможен анафилактический шок. При длительном применении возрастает риск нефротоксичности и гепатотоксичности.

¶Способ применения и дозировка

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно медленно. Стандартная суточная доза для взрослых составляет 100–200 мг, разделённая на два введения. Максимальная суточная доза — 300 мг. Длительность инъекционной терапии обычно не превышает 3–5 дней, после чего пациента переводят на пероральные формы. Внутривенное введение требует разведения препарата в физиологическом растворе и проводится под медицинским наблюдением.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов, что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС или глюкокортикоидами увеличивает вероятность язвенных поражений. Препарат ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, повышает концентрацию лития и метотрексата в крови. Одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется из-за снижения эффективности и роста токсичности.

¶Правовой статус и обращение

В Казахстане препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. В Российской Федерации под торговым наименованием «Ракстан» препарат не зарегистрирован; на российском рынке обращаются другие кетопрофен-содержащие лекарства — «Кетонал», «Фастум», «Кетопрофен-Ферейн» и их аналоги. Это связано с различиями в национальных процедурах регистрации лекарственных средств.

¶Безопасность и рациональное применение

Кетопрофен не предназначен для длительного самостоятельного применения. Бесконтрольное использование инъекционных НПВС повышает риск тяжёлых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и системы кроветворения. Рациональная практика предполагает назначение минимальной эффективной дозы на shortest возможный срок, оценку сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий. Пациентам с факторами риска гастропатии одновременно назначают ингибиторы протонной помпы.