Норваск — препарат амлодипин¶

Норваск — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является амлодипин. Относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма; оригинальный препарат производится фармацевтической компанией Pfizer, на рынке присутствуют также многочисленные дженерики под другими названиями.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, синтетическое соединение, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа. Международное непатентованное наименование (МНН) — амлодипин (amlodipine). Наиболее распространённая соль — амлодипина безилат (amlodipine besylate), реже применяется амлодипина малеат. Молекулярная масса амлодипина безилата составляет около 567 г/моль.

Препарат оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Механизм связан с блокированием поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, что приводит к расслаблению сосудистой стенки, снижению общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшению нагрузки на миокард. Амлодипин обладает длительным периодом полувыведения — порядка 35–50 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶История

Амлодипин был разработан в 1980-х годах и запатентован компанией Pfizer. Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) препарат получил в 1992 году. Норваск стал одним из наиболее назначаемых антигипертензивных средств в мире. После истечения патентной защиты в середине 2000-х годов появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков), что существенно снизило стоимость лечения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• хроническая сердечная недостаточность (в определённых схемах, при отсутствии противопоказаний).

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующими заболеваниями, включая сахарный диабет и хроническую болезнь почек, поскольку не оказывает выраженного влияния на метаболизм глюкозы и липидов.

¶Противопоказания и нежелательные эффекты

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, а также период лактации. Применение при беременности допускается только по строгим показаниям.

Наиболее частые нежелательные реакции:

Периферические отёки — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный расширением артериол. Выраженность эффектов часто зависит от дозы.

¶Лекарственные взаимодействия

Амлодипин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450. В связи с этим возможны взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды) повышают концентрацию амлодипина;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают его эффективность;
• грейпфрутовый сок может увеличивать биодоступность препарата;
• одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• сочетание с симвастатином требует ограничения дозы последнего.

¶Формы выпуска и дозирование

Норваск выпускается в виде таблеток, содержащих 2,5 мг, 5 мг и 10 мг амлодипина (в пересчёте на основание). Стандартная начальная доза для взрослых — 5 мг один раз в сутки; при необходимости дозу повышают до 10 мг. У пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени начинают с 2,5 мг. Устойчивый терапевтический эффект развивается в течение 7–14 дней от начала приёма.

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращение лечения следует согласовывать с врачом.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он широко применяется как препарат первой линии при артериальной гипертензии, часто в составе фиксированных комбинаций с ингибиторами АПФ, сартанами или диуретиками. Комбинированные препараты позволяют повысить приверженность пациентов лечению и достичь целевых значений артериального давления.

Норваск — одно из торговых названий амлодипина; наряду с ним существуют десятки аналогов, различающихся производителем и вспомогательными веществами, но содержащих то же действующее вещество. Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату.