Норваск как лекарственный препарат¶

Норваск — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является амлодипин. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; оригинальный производитель — фармацевтическая компания Pfizer.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокирующее кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Международное непатентованное наименование (МНН) — амлодипин; в качестве соли чаще всего используется амлодипина безилат (амлодипина малеат в некоторых формах). Норваск содержит амлодипин в виде безилата в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг (в пересчёте на амлодипин).

¶Механизм действия

Амлодипин избирательно блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Как следствие уменьшается артериальное давление. Кроме того, расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда, что снижает частоту и выраженность приступов стенокардии.

Препарат обладает длительным действием (период полувыведения составляет порядка 35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение 24 часов после приёма.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

В ряде случаев применяется при хронической сердечной недостаточности и для профилактики осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца — по назначению врача.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• шок, включая кардиогенный;
• выраженный аортальный стеноз;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• период лактации.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, хронической сердечной недостаточности, у пожилых пациентов и при беременности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения;
• повышенная утомляемость, сонливость;
• тошнота, боли в животе.

Реже наблюдаются тахикардия, снижение артериального давления, кожные высыпания, нарушения сна, изменения настроения. Отёки часто служат причиной снижения дозы или отмены препарата.

¶Формы выпуска и дозировка

Норваск выпускается в виде таблеток, содержащих 2,5 мг, 5 мг и 10 мг амлодипина. Начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают до 10 мг. У пациентов с нарушением функции печени, а также при добавлении препарата к другим гипотензивным средствам начальная доза может быть снижена до 2,5 мг. Дозу подбирает лечащий врач.

¶Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 64–80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов после приёма. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы (около 93 %). Метаболизируется в печени; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при печёночной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амлодипин может усиливать гипотензивный эффект других средств, снижающих давление, включая бета-блокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ. Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными препаратами) повышает концентрацию амлодипина в крови. Грейпфрутовый сок также может увеличивать биодоступность действующего вещества.

¶Место среди аналогов

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах. Помимо оригинального Норваска, на рынке присутствует большое число воспроизведённых препаратов (дженериков) под разными торговыми названиями, а также комбинированные лекарственные формы амлодипина с другими гипотензивными средствами. Норваск относится к числу широко назначаемых антигипертензивных средств благодаря удобному режиму дозирования и доказанной эффективности.

¶Безопасность и особые указания

При начале лечения возможно transientное снижение давления; пациентам рекомендуется осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами до оценки индивидуальной реакции. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию следует по согласованию с врачом. При появлении выраженных отёков, значительного снижения давления или иных нежелательных реакций необходимо обратиться за медицинской помощью. Препарат отпускается по рецепту; самолечение недопустимо.