Нитросорбид: дозировка и применение¶

Нитросорбид — лекарственное средство из группы органических нитратов, применяемое преимущественно для профилактики и лечения стенокардии, а также при хронической сердечной недостаточности. Представляет собой вазодилататор, действующий за счёт высвобождения оксида азота (NO), который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и расширяет периферические вены и артерии. Выпускается в форме таблеток, в том числе пролонгированного действия, и растворов для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от формы выпуска, показаний и переносимости препарата.

¶Фармакологическое действие

Нитросорбид является нитратом, метаболизирующимся в организме с образованием оксида азота. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. Это вызывает их расслабление и расширение сосудов.

Основные эффекты:

• расширение вен (венодилатация) — снижает венозный возврат крови к сердцу, уменьшает преднагрузку;
• расширение артерий в меньшей степени — снижает постнагрузку;
• перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде.

При сублингвальном (под язык) приёме эффект наступает через 2–5 минут, при приёме внутрь — через 15–40 минут. Продолжительность действия обычных таблеток — 4–6 часов, пролонгированных форм — до 10–12 часов.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка нитросорбида существенно различается в зависимости от лекарственной формы и цели применения.

¶Таблетки для приёма внутрь

Стандартная начальная доза — 10–20 мг 2–3 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 40–80 мг в сутки, разделённых на 2–4 приёма. Максимальная суточная доза обычно не превышает 120–160 мг. Приём осуществляется во время еды или натощак, запивая водой.

¶Таблетки сублингвальные

Для купирования приступа стенокардии или непосредственно перед предполагаемой нагрузкой применяют 5–10 мг под язык. Эффект развивается быстро, что позволяет использовать препарат как средство неотложной помощи при отсутствии более современных нитратов.

¶Пролонгированные формы

Таблетки и капсулы замедленного высвобождения назначают по 20–40 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) либо по 40–80 мг 1 раз в сутки. Такие формы предназначены для длительной профилактики приступов стенокардии.

¶Раствор для инъекций

В стационарных условиях применяется внутривенное введение с индивидуальным подбором скорости инфузии под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

¶Правила титрования дозы

Дозу нитросорбида подбирают постепенно, начиная с минимальной. Критерием эффективности служит уменьшение частоты и выраженности приступов стенокардии, а также повышение переносимости физической нагрузки. Ориентиром безопасности является уровень артериального давления: систолическое давление не должно снижаться ниже 100 мм рт. ст.

Для предупреждения привыкания (толерантности) к нитратам рекомендуется соблюдать «безнитратный интервал» — не менее 8–12 часов в сутки, обычно в ночное время. Это особенно важно при использовании пролонгированных форм.

¶Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты — дозы снижают, титрование проводят медленно из-за повышенного риска гипотензии.
• Пациенты с печёночной и почечной недостаточностью — требуется осторожность и коррекция режима дозирования.
• Беременность и лактация — применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.
• Дети — безопасность и эффективность не установлены, назначение ограничено.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженное снижение артериального давления, головную боль, головокружение, тахикардию, тошноту, в тяжёлых случаях — коллапс и метгемоглобинемию. Первая помощь: прекращение приёма, горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — инфузионная терапия и симптоматическое лечение.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частый побочный эффект — головная боль, обусловленная расширением сосудов головного мозга. Также возможны головокружение, покраснение лица, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к нитратам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил и аналоги);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тампонада сердца, констриктивный перикардит.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание нитросорбида с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил) категорически противопоказано из-за риска неконтролируемой гипотензии. Одновременный приём с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами и алкоголем усиливает снижение давления. Адренергические средства могут ослаблять антиангинальный эффект.

¶Место в терапии

Нитросорбид относится к классическим нитратам и сохраняет значение при стенокардии напряжения и хронической сердечной недостаточности. Наряду с изосорбида динитратом и изосорбида мононитратом он входит в группу препаратов, применяемых для профилактики приступов. Выбор конкретного средства и его дозировки определяется врачом с учётом клинической картины, сопутствующих заболеваний и переносимости лечения.