Нитроксолин: противомикробный препарат¶

Нитроксолин — синтетический противомикробный препарат из группы оксихинолинов, применяемый преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Нитроксолин-АКОС» и другие. Вещество действует бактериостатически, нарушая синтез бактериальной ДНК, и эффективно в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грибов.

¶Химическая природа и форма выпуска

По химическому строению нитроксолин представляет собой производное 8-оксихинолина — 5-нитро-8-оксихинолин (отсюда распространённое обозначение «5-НОК»). Это кристаллический порошок жёлтого или жёлто-зелёного цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте.

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 50 мг, а также в виде драже. Ранее существовали и иные лекарственные формы, однако в клинической практике наиболее распространены пероральные таблетки.

¶Механизм действия

Нитроксолин обладает широким спектром противомикробного действия. Он угнетает синтез ДНК в микробной клетке, действуя на фермент ДНК-гиразу, что приводит к нарушению репликации и гибели или остановке размножения возбудителя. Препарат активен в отношении:

• грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, протея, клебсиелл, энтеробактера;
• грамположительных кокков — стафилококков, стрептококков;
• некоторых грибов, в частности Candida.

Устойчивость микроорганизмов к нитроксолину развивается медленно, что связано с его многокомпонентным механизмом воздействия.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нитроксолин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат выделяется преимущественно почками, причём в моче создаются концентрации, значительно превышающие те, что достигаются в крови. Именно это свойство обусловливает его основное применение — терапию инфекций мочевыводящих путей. Часть вещества выводится с желчью и калом. Нитроксолин способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
• профилактика инфекций при урологических операциях и манипуляциях;
• некоторые кишечные инфекции (в составе комплексной терапии).

Препарат применяется у взрослых и, по назначению врача, у детей старшего возраста. Дозировка и длительность курса определяются индивидуально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Нитроксолин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при выраженных нарушениях функции почек и печени, при катаракте, а также в период беременности и грудного вскармливания. Не рекомендуется применение у детей раннего возраста.

Возможные побочные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — нарушения зрения, периферические невриты;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• изменения цвета мочи (насыщенно-жёлтый), что не является опасным.

При длительном приёме возможно развитие невритов, связанных с накоплением препарата, поэтому требуются контроль и соблюдение рекомендованных сроков терапии.

¶История и место в терапии

Нитроксолин был внедрён в медицинскую практику в середине XX века и долгое время оставался одним из базовых уроантисептиков. С появлением более современных антибактериальных средств — фторхинолонов, цефалоспоринов, нитрофуранов — его применение несколько сократилось, однако препарат сохраняет позиции при нетяжёлых формах инфекций мочевыводящих путей, а также как средство профилактики. В ряде стран нитроксолин отпускается по рецепту; в России доступен как рецептурный и безрецептурный лекарственный препарат в зависимости от формы и дозировки.

¶Взаимодействие с другими средствами

Нитроксолин не рекомендуется сочетать с препаратами, содержащими гидроксикинолины, из-за риска усиления токсических эффектов. Одновременное применение с некоторыми антибиотиками может как усиливать, так и ослаблять действие. При необходимости комбинированной терапии требуется врачебный контроль.

¶Особые указания

Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание мочи в интенсивно-жёлтый цвет, что следует учитывать при лабораторных исследованиях. Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется корректировка дозы. При появлении признаков неврита (онемение, покалывание в конечностях) препарат отменяют. Беременным и кормящим женщинам нитроксолин не назначают.

¶Значение

Нитроксолин остаётся доступным и недорогим уроантисептиком, применяемым при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей. Его ценность определяется высокой концентрацией в моче, широким спектром действия и медленным развитием резистентности микрофлоры. Вместе с тем препарат уступает современным антибиотикам по ряду параметров, что определяет его место преимущественно в амбулаторной практике и профилактике.