Нитроксолин как уроантисептик¶

Нитроксолин — антибактериальный лекарственный препарат из группы оксихинолинов, применяемый преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Нитроксолин-Акос» и другие. Относится к уроантисептикам — средствам, которые концентрируются в моче и подавляют рост бактерий в мочевом тракте. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению нитроксолин представляет собой производное 8-оксихинолина — 5-нитро-8-оксихинолин (отсюда распространённое обозначение «5-НОК»). Молекула содержит нитрогруппу и гидроксильную группу, что определяет её способность связывать ионы металлов и вмешиваться в метаболизм микробной клетки.

Механизм действия связан с нарушением синтеза бактериальных ферментов и нуклеиновых кислот. Препарат образует комплексы с ионами металлов, входящими в состав ферментных систем микроорганизмов, что блокирует их активность. Кроме того, нитроксолин нарушает проницаемость клеточной мембраны и подавляет процессы окислительного фосфорилирования в микробной клетке. В результате бактерия теряет способность к размножению и гибнет.

Действие носит преимущественно бактериостатический характер, в высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Важная особенность — избирательность: препарат мало влияет на нормальную микрофлору кишечника, поскольку его активность в значительной степени реализуется в моче, где он накапливается в высоких концентрациях.

¶Спектр активности

Нитроксолин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых грибов. К чувствительным микроорганизмам относят:

• кишечную палочку (Escherichia coli);
• протей (Proteus);
• клебсиеллу (Klebsiella);
• энтеробактер (Enterobacter);
• стафилококки;
• стрептококки;
• некоторые штаммы синегнойной палочки;
• грибы рода Candida.

Устойчивость к препарату развивается медленно, что связано с его многокомпонентным механизмом действия. Тем не менее при длительном бесконтрольном применении возможно формирование резистентных штаммов.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• цистит (воспаление мочевого пузыря);
• пиелонефрит (воспаление почечных лоханок и паренхимы почки);
• уретрит;
• пиелит;
• профилактика инфекций после операций и инструментальных вмешательств на мочевыводящих путях;
• профилактика рецидивов хронических urinary-инфекций.

Препарат применяют также при некоторых кишечных инфекциях, однако в этой области он уступил место более современным средствам. В ряде стран нитроксолин используется ограниченно из-за появления более эффективных и безопасных уроантисептиков.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нитроксолин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через несколько часов. Препарат проникает в ткани и биологические жидкости, но наибольшее клиническое значение имеет его концентрация в моче: значительная часть выводится почками в неизменённом виде или в виде метаболитов. Именно высокая концентрация в моче обеспечивает терапевтический эффект при инфекциях мочевого тракта, тогда как концентрация в крови остаётся относительно невысокой.

Выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек элиминация замедляется, что требует коррекции режима дозирования.

¶Режим дозирования

Нитроксолин принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка зависит от возраста, характера и тяжести инфекции, а также от функции почек. Взрослым обычно назначают по одной таблетке несколько раз в сутки; точную схему определяет врач. Детям препарат назначают в уменьшенных дозах, преимущественно с определённого возраста.

Длительность курса зависит от клинической картины и результатов лабораторных исследований. Как правило, лечение продолжают и после исчезновения симптомов, чтобы предотвратить рецидив. Самовольное изменение дозы или преждевременное прекращение приёма повышает риск возврата инфекции и формирования устойчивости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Переносимость нитроксолина в целом удовлетворительная, однако возможны нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, в редких случаях нарушения координации и периферическая невропатия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• изменения со стороны крови и печени — в редких случаях.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции печени и почек, а также некоторые неврологические заболевания. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания. При появлении неврологических симптомов на фоне лечения препарат отменяют.

¶Место в современной терапии

Нитроксолин — один из старейших уроантисептиков, сохраняющий ограниченное применение. С развитием антибактериальной терапии появились препараты с более широким спектром и лучшей переносимостью, поэтому в клинических рекомендациях многих стран нитроксолин уступает фторхинолонам, нитрофуранам и другим средствам. Тем не менее он остаётся доступным и недорогим вариантом, а также применяется там, где возбудитель чувствителен к нему.

Важным аспектом остаётся рациональное использование: назначение только по показаниям, соблюдение курса и учёт чувствительности возбудителя. Это снижает риск резистентности и повышает эффективность лечения инфекций мочевыводящих путей.