Нитроглицерин под язык при стенокардии¶

Нитроглицерин под язык — лекарственная форма нитроглицерина, применяемая для сублингвального (подъязычного) приёма с целью быстрого купирования приступа стенокардии и облегчения состояния при острой коронарной недостаточности. Таблетки, капсулы или спрей помещают под язык, где вещество всасывается через слизистую оболочку в кровоток, минуя пищеварительный тракт. Эффект развивается в течение 1–3 минут, что делает эту форму одним из основных средств неотложной самопомощи при болях в сердце.

¶Механизм действия

Нитроглицерин относится к группе нитратов — органических соединений, выделяющих оксид азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов NO активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата и расслаблению мышц сосудистой стенки. В результате происходит:

• расширение вен (венодилатация) — снижается приток крови к сердцу, уменьшается нагрузка на миокард;
• расширение артерий, в том числе коронарных, — улучшается доставка кислорода к сердечной мышце;
• снижение потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения работы сердца.

Именно сочетание этих эффектов устраняет ишемию и снимает боль. Препарат не лечит причину заболевания, а купирует симптом.

¶Почему именно под язык

Слизистая оболочка полости рта имеет густую сеть капилляров, поэтому лекарство всасывается быстро и попадает в системный кровоток, минуя печень. При приёме внутрь нитроглицерин почти полностью разрушается при первом прохождении через печень (эффект первичного метаболизма), и биодоступность падает до единиц процентов. Сублингвальный путь обеспечивает биодоступность порядка 40–60 % и начало действия через 1–3 минуты, тогда как таблетка, проглоченная целиком, подействовала бы значительно слабее и медленнее.

¶Формы выпуска

¶Порядок приёма при приступе

При появлении давящей, сжимающей боли за грудиной, отдающей в левую руку, лопатку, шею или нижнюю челюсть, рекомендуется:

1. Прекратить физическую нагрузку, сесть (не стоять — возможен обморок из-за снижения давления).
2. Принять одну дозу препарата под язык.
3. Если боль не прошла через 5 минут — принять вторую дозу.
4. При отсутствии эффекта после третьей дозы в течение 15 минут и/или ухудшении состояния необходимо вызвать скорую помощь: сохраняющаяся боль может указывать на инфаркт миокарда.

Одновременный приём нескольких таблеток сразу («залпом») недопустим — это резко снижает артериальное давление.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — пульсирующая головная боль, связанная с расширением сосудов головного мозга. Также возможны головокружение, покраснение лица, ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия, реже — обморок. При выраженной гипотензии препарат отменяют, пациента укладывают с приподнятыми ногами.

¶Противопоказания

• артериальная гипотензия (низкое давление);
• недавно перенесённый инфаркт миокарда с низким давлением, коллапс, шок;
• повышенное внутричерепное давление, кровоизлияние в мозг;
• выраженная анемия;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил и аналоги) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• индивидуальная непереносимость.

¶Толерантность и хранение

При регулярном длительном приёме развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату, поэтому нитраты длительного действия назначают с перерывами («свободными окнами»). Сублингвальные формы для купирования приступов используют эпизодически.

Таблетки и капсулы следует хранить в герметичной упаковке, в защищённом от света месте: нитроглицерин летуч и разлагается на свету и воздухе. Препарат с истёкшим сроком годности или утративший характерный жгучий вкус под языком может быть неэффективен.

¶Важные оговорки

Нитроглицерин под язык — средство симптоматической помощи, а не замены лечения ишемической болезни сердца. Его применение не исключает необходимости обращения к врачу, обследования и базисной терапии. Отсутствие эффекта от препарата при приступе — признак возможного инфаркта, требующий немедленной медицинской помощи. Назначать и корректировать терапию должен врач; самостоятельное изменение дозировок недопустимо.