Нимесулид: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Нимесулид — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Выпускается преимущественно в виде таблеток для приёма внутрь, а также в форме гранул для приготовления суспензии и гелей для наружного применения. Химически представляет собой сульфонанилид и относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В медицинской практике применяется при острой боли, воспалительных и лихорадочных состояниях. В ряде стран, включая США, Канаду и Великобританию, препарат не зарегистрирован из-за риска гепатотоксичности; в России и большинстве стран Европы он разрешён к применению по рецепту.

¶История и разработка

Нимесулид был синтезирован в 1971 году в лабораториях компании Riker Laboratories (позднее вошла в состав 3M). Первые публикации о его противовоспалительных свойствах появились в начале 1980-х годов. В 1985 году препарат впервые был одобрен для клинического применения в Италии, где получил широкое распространение под торговым наименованием «Найз» и «Нимесил». В дальнейшем он был зарегистрирован более чем в 50 странах мира, преимущественно в Европе, Азии и Латинской Америке.

В 1990-х годах, после начала массового применения, регуляторные органы ряда стран обратили внимание на случаи серьёзного поражения печени на фоне приёма нимесулида. В 2007 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) провело переоценку безопасности препарата и ограничило его применение: нимесулид был рекомендован только как средство второй линии при острой боли и первичной дисменорее, с ограничением длительности приёма до 15 дней и запретом на использование у пациентов с заболеваниями печени.

¶Механизм действия

Нимесулид избирательно подавляет активность циклооксигеназы-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и повышение температуры. В отличие от неселективных НПВП (например, ибупрофена или диклофенака), он в меньшей степени угнетает ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка. Однако селективность нимесулида относительна: при высоких дозах его избирательность уменьшается.

Дополнительно препарат угнетает активность нейтрофилов, тормозит высвобождение гистамина и подавляет синтез металлопротеиназ, что вносит вклад в противовоспалительный эффект. Жаропонижающее действие связано с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

¶Показания к применению

Нимесулид применяется для кратковременного symptomatic лечения следующих состояний:

• острая боль различного происхождения (головная, зубная, послеоперационная, травматическая);
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит);
• первичная дисменорея;
• лихорадочные состояния, сопровождающиеся болью;
• воспалительные процессы в мягких тканях.

Препарат не предназначен для длительной терапии хронических заболеваний и не применяется для профилактики.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартная доза для взрослых — 100 мг два раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Курс лечения не должен превышать 15 дней. Для детей старше 12 лет доза подбирается индивидуально.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, изжога, диарея, боли в животе, головокружение, кожная сыпь. Серьёзные осложнения включают:

• гепатотоксичность (повышение уровня печёночных ферментов, в редких случаях — фульминантный гепатит);
• желудочно-кишечные кровотечения и язвы;
• нарушение функции почек;
• аллергические реакции, включая ангионевротический отёк;
• сердечно-сосудистые осложнения при длительном приёме.

Противопоказания: язвенная болезнь в фазе обострения, выраженная печёночная и почечная недостаточность, сердечная недостаточность, беременность и период лактации, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам. Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами и диуретиками.

¶Правовой статус

В России нимесулид зарегистрирован как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Он продаётся под десятками торговых наименований: «Найз», «Нимесил», «Нимесулид», «Апонил», «Фулфлекс» и другие. В США, Великобритании, Канаде, Австралии и ряде других стран препарат не одобрен к применению из-за опасений по поводу гепатотоксичности. В странах Евросоюза он разрешён с ограничениями, введёнными EMA в 2007 году.

¶Меры предосторожности

При приёме нимесулида рекомендуется контролировать функцию печени, особенно в первые недели терапии. Пациентам следует избегать одновременного употребления алкоголя и других гепатотоксичных средств. При появлении симптомов поражения печени (желтуха, тёмная моча, боли в правом подреберье) приём препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу. Не следует превышать рекомендованную дозу и длительность курса.