Никотиновая кислота в лекарственных препаратах¶

Никотиновая кислота (ниацин, витамин PP, витамин B3) — водорастворимое органическое соединение, производное пиридина, относящееся к группе витаминов B. В медицинской практике применяется как гиполипидемическое и вазодилатирующее средство, а также для коррекции дефицита ниацина. Вещество входит в состав ряда лекарственных препаратов, выпускаемых в форме таблеток, растворов для инъекций и комбинированных средств.

¶Общая характеристика

Никотиновая кислота участвует в окислительно-восстановительных реакциях, входит в состав коферментов НАД и НАДФ, регулирует липидный и углеводный обмен, расширяет периферические сосуды. Суточная потребность взрослого человека составляет около 15–20 мг. Дефицит витамина PP приводит к пеллагре — заболеванию, проявляющемуся дерматитом, диареей и деменцией.

В фармакологии различают собственно никотиновую кислоту и её амид (никотинамид). Оба соединения близки по витаминной активности, но различаются по действию: никотиновая кислота сильнее влияет на липидный профиль и сосудистый тонус, тогда как никотинамид не обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом.

¶Формы выпуска

Лекарственные средства на основе никотиновой кислоты представлены несколькими формами:

• Таблетки — дозировки 50, 100, 500 мг; применяются для длительной терапии.
• Раствор для инъекций — 1 % и 2,5 % ампулы; используется при острых состояниях.
• Пролонгированные формы — таблетки с замедленным высвобождением (ниацин, эндурацин), снижающие частоту приливов.
• Комбинированные препараты — сочетания с другими гиполипидемическими или витаминными компонентами.

¶Препараты никотиновой кислоты

Ниже перечислены лекарственные средства, содержащие никотиновую кислоту или её производные. Список носит справочный характер и не является рекомендацией к применению.

Отдельно выделяют ксантинола никотинат — производное никотиновой кислоты и теофиллина, обладающее более выраженным сосудорасширяющим действием и применяемое при облитерирующих заболеваниях артерий.

¶Показания к применению

Препараты никотиновой кислоты назначают при следующих состояниях:

• гиповитаминоз и авитаминоз PP;
• атеросклероз, гиперлипидемия (повышение уровня холестерина и триглицеридов);
• облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
• неврит лицевого нерва, невралгии;
• спазмы периферических сосудов;
• пеллагра;
• некоторые формы дерматозов.

В высоких дозах никотиновая кислота способна снижать уровень липопротеинов низкой плотности и повышать липопротеины высокой плотности, что делает её одним из первых гиполипидемических средств в истории медицины.

¶Побочные эффекты

Основной побочный эффект — покраснение кожи верхней половины тела, ощущение жара и покалывания, возникающее вскоре после приёма. Реакция связана с расширением капилляров и обычно проходит самостоятельно. К другим нежелательным явлениям относятся:

• головокружение, снижение артериального давления;
• тошнота, изжога, обострение язвенной болезни;
• повышение уровня глюкозы и мочевой кислоты;
• нарушение функции печени при длительном приёме высоких доз;
• парестезии.

При применении пролонгированных форм риск приливов снижается, но возрастает вероятность гепатотоксичности.

¶Противопоказания

Препараты никотиновой кислоты не назначают при:

• выраженной артериальной гипотензии;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• подагре;
• сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• беременности и в период лактации (с осторожностью);
• индивидуальной непереносимости.

¶Особенности применения

Никотиновую кислоту принимают после еды, запивая водой. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной. При гиполипидемической терапии используют постепенное наращивание дозы под контролем биохимических показателей крови. Самолечение недопустимо: препарат способен взаимодействовать с другими средствами, усиливая действие гипотензивных и антикоагулянтных лекарств.

Следует учитывать, что никотиновая кислота не является «витамином для профилактики» в высоких дозах: её применение оправдано только при конкретных медицинских показаниях. Выбор конкретного препарата и режима дозирования осуществляет врач.

¶Историческая справка

Никотиновая кислота была выделена в 1867 году при окислении никотина, однако её витаминные свойства установили лишь в 1937 году, когда американский биохимик Конрад Эльвегем доказал связь вещества с пеллагрой. За это открытие он был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1937 году (совместно с Альбертом Сент-Дьёрди). С середины XX века никотиновая кислота вошла в клиническую практику как гиполипидемическое средство.