Ксантинола никотинат как лекарственное средство¶

Ксантинола никотинат — лекарственное средство, относящееся к группе периферических вазодилататоров и ангиопротекторов. Представляет собой соединение теофиллина (производного ксантина) с никотиновой кислотой, объединённых в одну молекулу через солевую связь. Применяется преимущественно при нарушениях периферического кровообращения, а также в офтальмологии и неврологии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций.

¶Химическая природа и механизм действия

Ксантинола никотинат является комплексным соединением: в его состав входят 1-(2-гидроксиэтил)теофиллина никотинат и теофиллин. Молекулярная формула — C₁₀H₁₄N₄O₂ · C₆H₅NO₂ (в виде соли). Молекулярная масса составляет около 434,4 г/моль.

Механизм действия обусловлен двумя компонентами:

• Теофиллин — производное ксантина, ингибитор фосфодиэстеразы, повышающий концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки и расширению просвета сосудов.
• Никотиновая кислота — вызывает расширение периферических сосудов, улучшает микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов и уменьшает содержание фибриногена.

Сочетание двух компонентов обеспечивает комплексное воздействие: расширение сосудов, улучшение тканевого кровотока, снижение вязкости крови и улучшение снабжения тканей кислородом. Препарат действует преимущественно на артериолы и капилляры, что отличает его от средств, влияющих на крупные сосуды.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ксантинола никотинат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 30–40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени с образованием теофиллина и никотиновой кислоты, которые далее распадаются до более простых соединений. Период полувыведения теофиллина составляет 3–5 часов, никотиновой кислоты — около 45 минут. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

При внутримышечном и внутривенном введении действие развивается быстрее — в течение 10–20 минут, что делает инъекционную форму предпочтительной при острых состояниях.

¶Показания к применению

Ксантинола никотинат применяется при широком спектре состояний, связанных с нарушением периферического кровообращения:

• облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей;
• облитерирующий эндартериит;
• диабетическая ангиопатия;
• болезнь Рейно и другие вазоспастические состояния;
• трофические нарушения, в том числе длительно незаживающие раны и язвы;
• нарушения мозгового кровообращения, включая ишемические состояния;
• нарушения кровообращения в сетчатке глаза и сосудистой оболочке;
• болезнь Меньера и другие вестибулярные расстройства сосудистого генеза;
• мигрень (в качестве вспомогательного средства).

В офтальмологии препарат используется при дистрофических изменениях сетчатки, диабетической ретинопатии и окклюзиях вен сетчатки. В неврологии — при транзиторных ишемических атаках и в восстановительном периоде после ишемического инсульта.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• остром инфаркте миокарда;
• выраженной сердечной недостаточности;
• остром кровотечении;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца;
• декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• беременности и в период лактации (данные о безопасности ограничены);
• детском возрасте (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, склонности к кровотечениям, глаукоме, а также пациентам, принимающим антикоагулянты и антиагреганты.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении ксантинола никотината связаны преимущественно с его сосудорасширяющим действием:

При внутривенном введении возможно кратковременное ощущение жара, покраснение кожи лица и шеи. Эти реакции обычно проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

¶Формы выпуска и дозирование

Ксантинола никотинат выпускается в следующих формах:

• таблетки по 150 мг (реже — 300 мг);
• раствор для инъекций 15 % в ампулах по 2 мл (300 мг в ампуле).

При приёме внутрь начальная доза обычно составляет 150 мг 3 раза в сутки после еды, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг 3 раза в сутки. Курс лечения — от 2 недель до 3 месяцев в зависимости от состояния. Инъекционно препарат вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) по 2 мл раствора 1–2 раза в сутки. Длительность инъекционного курса — 10–20 дней, после чего переходят на таблетированную форму.

¶Место в терапии и особенности

Ксантинола никотинат относится к препаратам «первой волны» сосудистой терапии и уступает по доказанной эффективности современным средствам (например, простагландинам при облитерирующих заболеваниях). Тем не менее он остаётся доступным и недорогим вариантом, широко применяемым в странах постсоветского пространства.

Препарат не является средством экстренной помощи при острых сосудистых катастрофах. Его основная ниша — длительная поддерживающая терапия хронических нарушений периферического кровообращения и комплексное лечение диабетических ангиопатий.

Особенностью является двойной механизм действия, сочетающий эффекты теофиллина и никотиновой кислоты, что позволяет одновременно улучшать как сосудистый тонус, так и реологические свойства крови. Однако при этом возрастает риск лекарственных взаимодействий: препарат может усиливать действие гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов, что требует контроля со стороны врача.

¶Аналоги и синонимы

Среди синонимов и близких по действию препаратов выделяют:

• Ксантинола никотинат — международное непатентованное наименование (МНН).
• Компламин — торговое название венгерского производства.
• Ксавин — торговое название.
• Теоникол — торговое название.

К препаратам со схожим механизмом действия относятся пентоксифиллин, ницерголин, а также препараты никотиновой кислоты. Однако полных структурных аналогов, объединяющих теофиллин и никотиновую кислоту в одной молекуле, на фармацевтическом рынке немного.