Нифекард ХЛ — антигипертензивный препарат нифедипин¶

Нифекард® ХЛ — лекарственный препарат на основе нифедипина, относящийся к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии. Аббревиатура «ХЛ» в названии указывает на лекарственную форму с контролируемым высвобождением действующего вещества.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина, синтезированный в 1969 году немецким химиком Фридрихом Боссертом в лабораториях компании Bayer. Нифедипин стал первым представителем класса дигидропиридиновых антагонистов кальция и одним из наиболее изученных антигипертензивных средств в мировой практике.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, расположенных в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшается тонус сосудистой стенки и происходит расширение периферических артерий. Это приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда, что лежит в основе антиангинального эффекта.

¶Лекарственная форма и особенности

Ключевое отличие Нифекарда® ХЛ от обычных форм нифедипина — модифицированное высвобождение. Таблетка содержит действующее вещество в специальной матрице, которая обеспечивает постепенное и равномерное поступление нифедипина в кровоток в течение длительного времени. Это позволяет:

• поддерживать стабильную концентрацию препарата в плазме крови;
• сократить частоту приёма до одного раза в сутки;
• уменьшить выраженность пиковых побочных эффектов, характерных для короткодействующих форм;
• снизить риск резких колебаний артериального давления.

Существуют различные дозировки — обычно 30 мг и 60 мг нифедипина в одной таблетке. Точная дозировка подбирается врачом индивидуально.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

Нифедипин особенно часто применяется у пациентов старшего возраста, у которых отмечается повышенное периферическое сосудистое сопротивление, а также при сопутствующих заболеваниях, ограничивающих использование других классов антигипертензивных средств.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нифедипин достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40–70 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов системы цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Выведение осуществляется преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов.

При приёме пищи, особенно грейпфрутового сока, концентрация нифедипина в крови может существенно возрастать, поскольку эти продукты ингибируют CYP3A4. Это требует осторожности и информирования пациента.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при:

• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда;
• тяжёлом аортальном стенозе;
• повышенной чувствительности к нифедипину и другим компонентам;
• беременности (в отдельных случаях — по строгим показаниям) и в период лактации.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией: головная боль, покраснение лица, ощущение жара, головокружение, отёки голеней и стоп. Возможны тахикардия, тошнота, запоры, редко — гиперплазия дёсен. При длительном применении описаны случаи развития толерантности.

¶Лекарственные взаимодействия

Нифедипин взаимодействует с рядом препаратов:

• Бета-блокаторы — усиливают антиангинальный эффект, но повышают риск брадикардии и гипотензии;
• Ингибиторы АПФ и сартаны — рациональные комбинации для контроля давления;
• Диуретики — усиливают гипотензивное действие;
• Рифампицин, фенитоин, зверобой — снижают концентрацию нифедипина;
• Кетоконазол, итраконазол, эритромицин — повышают концентрацию;
• Грейпфрутовый сок — увеличивает биодоступность.

¶Место в терапии

Нифекард® ХЛ относится к числу доступных генерических препаратов нифедипина пролонгированного действия. В клинических рекомендациях по лечению артериальной гипертензии дигидропиридиновые антагонисты кальция рассматриваются как одна из основных групп препаратов первой линии наряду с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-блокаторами. Пролонгированные формы предпочтительнее короткодействующих, поскольку обеспечивают более плавный контроль давления и лучшую приверженность пациентов лечению.

¶Меры предосторожности

При начале терапии и изменении дозировки требуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Отмена препарата производится постепенно. Пациентам с печёночной недостаточностью и пожилым людям доза подбирается с осторожностью. Препарат отпускается по рецепту врача, самолечение недопустимо.