Немисулин — препарат для лечения диабета¶

Немисулин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества глимепирид — пероральный гипогликемический (сахароснижающий) средства из группы производных сульфонилмочевины третьей генерации. Применяется в терапии сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован и используется преимущественно в странах постсоветского пространства, в частности в России, Казахстане и Узбекистане.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет глимепирид — синтетическое соединение класса сульфонилмочевины. В отличие от более ранних представителей этой группы (толбутамид, глибенкламид), глимепирид относится к так называемому третьему поколению и характеризуется более низкими терапевтическими дозами, измеряемыми в миллиграммах. Немисулин выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

¶Механизм действия

Глимепирид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Механизм связан с блокированием АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток: это приводит к деполяризации мембраны, открытию кальциевых каналов и повышению внутриклеточной концентрации кальция, что запускает высвобождение инсулина. Дополнительно препарат повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, что отличает его от ряда предшественников по группе.

Сахароснижающий эффект проявляется преимущественно натощак и в постпрандиальный период. Препарат эффективен только при сохранённой функциональной активности бета-клеток, поэтому не применяется при сахарном диабете 1-го типа.

¶Показания

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа при недостаточной эффективности диетотерапии и режима физической активности. Немисулин может назначаться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами (например, метформином) либо с инсулином.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь глимепирид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища существенно не влияет на полноту всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Препарат принимают один раз в сутки, обычно перед завтраком. Длительность действия позволяет поддерживать концентрацию в течение суток.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее значимым нежелательным эффектом является гипогликемия — снижение уровня глюкозы крови, которое может проявляться слабостью, потливостью, тремором, чувством голода, головокружением, а в тяжёлых случаях — потерей сознания. Риск повышается при пропуске приёма пищи, интенсивной физической нагрузке, употреблении алкоголя и при почечной недостаточности.

Среди других побочных реакций отмечают:

• со стороны пищеварительной системы — тошноту, тяжесть в эпигастрии, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны крови — в редких случаях лейкопению, тромбоцитопению, гемолитическую анемию;
• аллергические реакции — кожную сыпь, зуд;
• со стороны нервной системы — головную боль, преходящие нарушения зрения в начале терапии.

¶Особые указания

Препарат требует регулярного контроля уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина. При сопутствующих заболеваниях почек дозу корректируют или препарат отменяют. Во время терапии следует соблюдать диету, рекомендованную врачом, и избегать пропусков приёмов пищи. Совместный приём с алкоголем повышает риск гипогликемии. При переходе с других сахароснижающих средств требуется постепенная корректировка дозы под контролем специалиста.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект глимепирида усиливают:

• инсулин и другие пероральные гипогликемические средства;
• сульфаниламиды, некоторые антибиотики (тетрациклины, хлорамфеникол);
• нестероидные противовоспалительные средства;
• ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы (последние также маскируют симптомы гипогликемии).

Ослабляют действие препарата:

• тиазидные диуретики;
• глюкокортикостероиды;
• симпатомиметики;
• гормоны щитовидной железы;
• эстрогены.

¶Формы выпуска и хранение

Немисулин производится в виде таблеток, расфасованных в блистеры и картонные упаковки. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.

¶Положение на рынке

Немисулин относится к числу дженериков глимепирида и выпускается рядом фармацевтических компаний. Оригинальным препаратом глимепирида является Амарил. Дженерические аналоги, включая Немисулин, содержат то же действующее вещество, однако могут отличаться составом вспомогательных компонентов. Назначение и замена препарата осуществляются только врачом.