Нексиум: инструкция и применение у взрослых¶

Нексиум — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эзомепразол (эзомепразол магния). Относится к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП) — средств, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Применяется преимущественно при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола — одного из первых и наиболее известных ингибиторов протонной помпы. Оптический изомер обладает более предсказуемым метаболизмом и несколько более высокой биодоступностью по сравнению с рацемической смесью.

Механизм действия связан с блокированием протонного насоса — фермента H+/K+-АТФазы, расположенного в мембране париетальных (обкладочных) клеток слизистой оболочки желудка. Препарат накапливается в кислой среде секреторных канальцев, где превращается в активную форму и необратимо связывается с ферментом. В результате нарушается перенос ионов водорода в просвет желудка и снижается как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты. Эффект развивается в течение часа после приёма и сохраняется около суток, что позволяет принимать препарат один раз в день.

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкции, у взрослых препарат применяется при следующих состояниях:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, а также симптоматическая терапия при неэрозивной форме (изжога, регургитация).
• Профилактика рецидивов эрозивного рефлюкс-эзофагита после заживления.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori вместе с антибактериальными средствами.
• Состояния, связанные с гиперсекрецией кислоты, включая синдром Золлингера — Эллисона.
• Профилактика повреждений желудка, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов из группы риска.
• Продолжение пероральной терапии после внутривенного введения при невозможности приёма внутрь.

Для внутривенной формы показания несколько уже: она применяется, когда пероральный приём невозможен, — например, при кровотечении из верхних отделов желудочно-кишечного тракта после эндоскопической остановки, а также для краткосрочного лечения рефлюкс-эзофагита.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от заболевания. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая, обычно за час до еды. При затруднении глотания допускается растворение таблетки в небольшом количестве воды. Внутривенно препарат вводят медленно, в течение не менее 3 минут, либо в виде инфузии.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к эзомепразолу, другим производным бензимидазола или вспомогательным компонентам, а также при одновременном приёме с некоторыми противовирусными средствами (в частности, с нелфинавиром). С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени.

К общим для класса ИПП предостережениям относятся: возможное влияние на всасывание лекарств, зависящих от кислотности желудка; риск гипомагниемии при длительном приёме; повышение риска переломов при многолетнем использовании высоких доз; связь с инфекцией Clostridium difficile. Длительная терапия требует периодической переоценки необходимости продолжения лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее часто отмечаются головная боль, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, тошнота и рвота. Реже встречаются головокружение, сухость во рту, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь. В единичных случаях описаны тяжёлые реакции — ангионевротический отёк, анафилаксия, интерстициальный нефрит, мышечная слабость.

Эзомепразол метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, прежде всего CYP2C19. Это определяет его взаимодействие с клопидогрелом (возможно снижение антиагрегантного эффекта), диазепамом, фенитоином, некоторыми противогрибковыми и противовирусными препаратами. Одновременный приём с антацидами не влияет существенно на всасывание, тогда как пища замедляет его.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки выпускаются в дозировках 20 мг и 40 мг, в упаковках по 14, 28 и более штук. Лиофилизат для приготовления раствора содержит 40 мг эзомепразола. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте; срок годности указывается на упаковке.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы — решение о применении принимает медицинский специалист с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.