Монтелукаст: применение и свойства¶

Монтелукаст — синтетический лекарственный препарат класса антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемый преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует цистеиниловые лейкотриены — медиаторы воспаления, которые вызывают спазм бронхов, отёк слизистой и повышенную секрецию mucus. Выпускается в форме таблеток, жевательных таблеток и гранул под различными торговыми наименованиями.

¶Механизм действия

Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) образуются в организме из арахидоновой кислоты и играют ключевую роль в патогенезе аллергических и воспалительных реакций дыхательных путей. Они связываются с рецепторами CysLT1, расположенными в гладкой мускулатуре бронхов и клетках слизистой. Монтелукаст избирательно блокирует эти рецепторы, предотвращая бронхоспазм, снижая отёк и уменьшая миграцию эозинофилов в дыхательные пути. Эффект развивается постепенно и носит профилактический, а не мгновенный характер — препарат не предназначен для купирования острых приступов.

¶Основные показания

Спектр применения монтелукаста охватывает несколько групп заболеваний:

• Бронхиальная астма — профилактика и длительный контроль заболевания, особенно при лёгкой и среднетяжёлой персистирующей форме. Применяется у взрослых и детей с двух лет (в зависимости от формы выпуска).
• Астма физического усилия — предупреждение бронхоспазма, возникающего при физической нагрузке.
• Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с антигистаминными средствами.
• Сочетанные формы — при одновременном течении астмы и аллергического ринита препарат позволяет воздействовать на оба состояния.

В ряде случаев монтелукаст назначается при других состояниях, связанных с гиперпродукцией лейкотриенов, однако такие назначения относятся к области индивидуальных клинических решений.

¶Применение при астме

При бронхиальной астме монтелукаст используется как базисная (поддерживающая) терапия. Он не заменяет ингаляционные глюкокортикостероиды у пациентов с тяжёлым течением, но может применяться:

• как дополнение к ингаляционным стероидам для снижения их дозы;
• как альтернатива при лёгкой персистирующей астме, если пациент не переносит или не желает использовать ингаляторы;
• для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой или аллергенами.

Препарат принимается регулярно, вне зависимости от наличия симптомов. Терапевтический эффект оценивается не ранее чем через несколько дней, а полное действие развивается в течение нескольких недель.

¶Применение при аллергическом рините

При аллергическом рините монтелукаст уменьшает заложенность носа, насморк, чихание и зуд. Он особенно эффективен у пациентов, у которых ринит сочетается с астмой, поскольку воздействует на общее звено патогенеза — лейкотриеновое воспаление. В сезон обострения препарат может приниматься курсами, длительность которых определяется врачом.

¶Дозировка и формы выпуска

Препарат принимается внутрь, обычно вечером, независимо от приёма пищи (хотя при приёме с едой всасывание может замедляться). Дозу подбирает врач с учётом возраста, массы тела и тяжести заболевания.

¶Побочные эффекты и ограничения

Монтелукаст в целом хорошо переносится, однако возможны нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• боль в животе, диспепсия;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — neuropsychiatric reactions: нарушения сна, раздражительность, тревожность, депрессивные состояния.

При появлении психических симптомов рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра терапии. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов и с осторожностью применяется при печёночной недостаточности.

¶Место в терапии

Монтелукаст занимает нишу перорального препарата для контроля аллергического воспаления. Его преимущества — удобство приёма (одна таблетка в сутки), отсутствие необходимости в ингаляционной технике и возможность применения у детей. Ограничения связаны с тем, что он уступает ингаляционным кортикостероидам по силе противовоспалительного действия при тяжёлой астме, поэтому чаще используется в комбинации или при лёгких формах. Препарат не купирует уже начавшийся приступ и не заменяет средства неотложной помощи.