Монте-Р — российский препарат¶

Монте-Р — торговое наименование лекарственного препарата, зарегистрированного в Российской Федерации и применяемого в терапии бронхиальной астмы и аллергических состояний. Действующим веществом выступает монтелукаст — антагонист лейкотриеновых рецепторов, блокирующий действие цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях. Препарат выпускается в форме жевательных таблеток и таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и относится к группе антиастматических средств системного действия.

¶Действующее вещество

Монтелукаст — селективный антагонист CysLT1-рецепторов. Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов при контакте с аллергеном и вызывают бронхоспазм, отёк слизистой, гиперсекрецию слизи и эозинофильную инфильтрацию. Блокируя рецепторы, монтелукаст уменьшает эти эффекты, но не влияет на гистамин-опосредованные реакции и не является бронходилататором прямого действия.

Монтелукаст был разработан в 1990-х годах и впервые одобрен в 1998 году. После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые препараты, к числу которых относится и Монте-Р.

¶Формы выпуска и состав

В состав вспомогательных веществ входят лактоза, целлюлоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия и другие компоненты; оболочка может содержать гипромеллозу, титана диоксид, красители. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью галактозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• бронхиальной астме как дополнительное средство к ингаляционным глюкокортикостероидам при недостаточном контроле заболевания;
• астме физического усилия — для профилактики приступов, вызванных нагрузкой;
• аллергическом рините (сезонном и круглогодичном) — как в сочетании с астмой, так и изолированно;
• профилактике бронхоспазма перед предполагаемой физической нагрузкой.

Монтелукаст не предназначен для купирования уже развившегося приступа астмы; в таких случаях требуются ингаляционные β2-агонисты короткого действия.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь монтелукаст быстро всасывается; биодоступность при приёме таблеток 10 мг составляет около 64 %, максимальная концентрация достигается через 3–4 часа. Приём пищи не оказывает значимого влияния на всасывание жевательных таблеток у детей, но может замедлять его у взрослых. Связь с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7–5,5 часа, у детей — короче. Выводится главным образом с желчью.

¶Режим дозирования

• Взрослые и подростки старше 15 лет: 10 мг один раз в сутки, обычно вечером.
• Дети 6–14 лет: 5 мг (жевательная таблетка) один раз в сутки.
• Дети 2–5 лет: 4 мг (жевательная таблетка) один раз в сутки.

Коррекция дозы при лёгкой и средней почечной недостаточности не требуется. При нарушениях функции печени средней тяжести рекомендуется осторожность.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или вспомогательным компонентам, а также детям младше 2 лет (для соответствующей формы). С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, при беременности и в период грудного вскармливания — только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• боль в животе, диспепсия, тошнота;
• повышение активности печёночных ферментов;
• инфекции верхних дыхательных путей, фарингит;
• лихорадка, утомляемость.

Редко отмечаются серьёзные нейропсихиатрические реакции: нарушения сна, тревожность, раздражительность, депрессивные состояния, суицидальные мысли. При их появлении рекомендуется обратиться к врачу и рассмотреть отмену препарата. Описаны также случаи эозинофильной гранулематозной васкулита (синдрома Чёрджа — Стросса) при снижении дозы системных глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом.

¶Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст является индуктором изофермента CYP2C8 и может ускорять метаболизм некоторых препаратов. Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию монтелукаста в плазме. Особого взаимодействия с ингаляционными глюкокортикостероидами и β2-агонистами не выявлено. Грейпфрутовый сок не оказывает значимого влияния, поскольку метаболизм идёт преимущественно через CYP3A4 и CYP2C8.

¶Место в терапии

Согласно клиническим рекомендациям, монтелукаст рассматривается как препарат второго ряда при лёгкой персистирующей астме и как дополнительная опция при недостаточном контроле на фоне низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов. Он удобен в педиатрии благодаря пероральному приёму, но уступает ингаляционным стероидам по эффективности в качестве базисной терапии. При аллергическом рините монтелукаст уступает интраназальным глюкокортикостероидам и антигистаминным средствам, однако полезен при сочетании ринита с астмой.

¶Аналоги и правовой статус

Монтелукаст выпускается многими производителями под различными торговыми наименованиями (в том числе Сингуляр, Монтелар, Лукаст). Монте-Р относится к числу воспроизведённых препаратов. Отпускается по рецепту врача. Сведения о конкретных производителях, регистрационных номерах и сроках годности содержатся в инструкции по медицинскому применению и в государственном реестре лекарственных средств.

Применение препарата должно осуществляться под наблюдением врача; самостоятельная коррекция дозы или отмена базисной терапии недопустимы.