Моксифлоксацин — антибактериальный препарат¶

Моксифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов четвёртого поколения. Применяется для лечения ряда бактериальных инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и некоторых других локализаций. Относится к рецептурным лекарственным средствам; в России распространены торговые наименования «Авелокс», «Моксифлоксацин» и другие.

¶Химическая природа и механизм действия

Моксифлоксацин — производное хинолона, содержащее в структуре атом фтора и объёмный заместитель (метоксигруппу в положении 8 и бициклический фрагмент в положении 7). Именно эти модификации отличают препараты четвёртого поколения от более ранних фторхинолонов.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию и пространственную организацию бактериальной ДНК. Их блокировка нарушает синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микроорганизма. Действие на две мишени снижает вероятность быстрого формирования устойчивости по сравнению с препаратами, влияющими только на одну цель.

Препарат оказывает бактерицидное действие, то есть вызывает гибель бактерий, а не только приостанавливает их размножение.

¶Спектр активности

Моксифлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также некоторых атипичных возбудителей.

Препарат сохраняет активность в отношении ряда микроорганизмов, устойчивых к бета-лактамам и макролидам, что определяет его применение при трудно поддающихся лечению инфекциях. В то же время устойчивость к фторхинолонам растёт во всём мире, что ограничивает их эмпирическое назначение.

¶Показания к применению

Основные области применения связаны с инфекциями дыхательных путей и кожи:

• внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями;
• обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• неосложнённые и осложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции мочеполовой системы;
• интраабдоминальные инфекции в составе комбинированной терапии.

Решение о назначении принимает врач с учётом клинической картины, данных о возбудителе и его чувствительности, а также сопутствующих заболеваний пациента.

¶Фармакокинетика

Моксифлоксацин хорошо всасывается при приёме внутрь, биодоступность близка к 90 %. Пища практически не влияет на степень всасывания. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгочную ткань, бронхиальный секрет, кожу и мягкие ткани, что важно для лечения соответствующих инфекций.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через кишечник и почками. Период полувыведения составляет примерно 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Существует как пероральная, так и внутривенная форма.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие фторхинолоны, моксифлоксацин может вызывать нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе;
• со стороны центральной нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, в редких случаях судороги;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с нарушениями ритма;
• фотосенсибилизация — повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету;
• тендиниты и разрывы сухожилий, чаще у пожилых людей и при одновременном приёме кортикостероидов;
• нарушения со стороны печени, в редких случаях тяжёлые.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фторхинолонам, при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте (влияние на формирование хрящевой ткани), а также при ряде заболеваний сердца и печени. Одновременный приём с некоторыми лекарствами (например, содержащими ионы металлов) снижает всасывание.

¶Место в клинической практике

Моксифлоксацин рассматривается как резервный или альтернативный антибиотик, применяемый при неэффективности препаратов первой линии либо при подозрении на резистентную флору. Из-за риска серьёзных нежелательных реакций и роста антибиотикорезистентности его назначение стремятся ограничивать случаями, когда польза превышает риск. Самолечение недопустимо: бесконтрольный приём ускоряет формирование устойчивых штаммов и повышает вероятность осложнений.