Милдронат в капсулах: инструкция и применение¶

Милдронат — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Относится к классу кардиопротекторов и цитопротекторов, применяется преимущественно в кардиологии, неврологии и спортивной медицине. Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — капсулы по 250 мг. Препарат зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства, в том числе в России; в США и большинстве стран Евросоюза в качестве лекарственного средства не одобрен.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина, природного метаболита, предшественника карнитина. Механизм действия связан с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки на более экономичный путь — окисление глюкозы, которое требует меньше кислорода. Дополнительно препарат способствует расширению коронарных и периферических сосудов, улучшает реологические свойства крови и снижает агрегацию тромбоцитов.

Указанные эффекты лежат в основе позиционирования мельдония как средства, повышающего устойчивость тканей к кислородному голоданию и физическим нагрузкам.

¶Форма выпуска и состав

Капсулы 250 мг — одна из основных пероральных форм препарата. Капсулы обычно желатиновые, твёрдые; содержимое — порошок белого или почти белого цвета. В состав помимо активного вещества входят вспомогательные компоненты: наполнители, антислеживающие агенты, а в состав оболочки — красители и желатин. Точный перечень вспомогательных веществ зависит от производителя и указан в разделе «Состав» инструкции конкретной упаковки.

Помимо капсул 250 мг, препарат выпускается в виде капсул 500 мг, раствора для инъекций (100 мг/мл в ампулах по 5 мл) и сиропа для приёма внутрь.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, капсулы 250 мг применяются при следующих состояниях:

• в комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности;
• при дисгормональной кардиомиопатии;
• в комплексном лечении острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе после инсульта;
• при пониженной работоспособности, физическом перенапряжении и в период реабилитации после нагрузок;
• при абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии).

В спортивной практике препарат длительное время использовался как средство, повышающее выносливость, однако с 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций, что привело к дисквалификациям ряда спортсменов.

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, до или вместе с пищей. Стандартные схемы, приводимые в инструкции:

Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 2 г. При необходимости курс повторяют после перерыва. Дозировка для детей и подростков до 18 лет не установлена, поскольку безопасность и эффективность в этой возрастной группе не подтверждены.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к мельдонию или вспомогательным компонентам;
• повышении внутричерепного давления, в том числе при внутричерепных опухолях и нарушениях венозного оттока;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста. В период лечения возможны изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при длительном приёме рекомендуется контроль артериального давления и электрокардиография.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, описанные в инструкции, включают:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, изменения артериального давления, боли в области сердца;
• со стороны пищеварительной системы — диспепсия, сухость во рту, тошнота, неприятные ощущения в эпигастрии;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отёк Квинке в редких случаях.

При появлении выраженных или стойких побочных явлений приём прекращают и обращаются к врачу. Случаи передозировки в клинической практике описаны редко; специфический антидот не известен, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мельдоний усиливает действие нитратов и антиангинальных средств, а также некоторых гипотензивных препаратов, что требует осторожности при сочетанном назначении. Совместим с базовой терапией сердечной недостаточности, антиаритмическими средствами и антикоагулянтами. Данные о взаимодействии с гепатотоксичными препаратами ограничены.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте, защищая от влаги и прямого света. Срок годности обычно составляет 3–4 года в зависимости от производителя и указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус и критика

Мельдоний не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и не входит в перечень разрешённых лекарственных средств большинства стран ЕС. В России и ряде государств СНГ он зарегистрирован как рецептурный препарат. Доказательная база его эффективности остаётся предметом дискуссий: часть обзоров указывает на ограниченное число качественных рандомизированных исследований, тогда как в клинической практике препарат применяется десятилетиями. С 1 января 2016 года мельдоний запрещён WADA во всех видах спорта, что существенно ограничило его применение спортсменами.