Микозорал — противогрибковый препарат кетоконазол¶

Микозорал — торговое наименование лекарственных препаратов на основе кетоконазола, синтетического противогрибкового средства из группы производных имидазола. Выпускается в форме мази для наружного применения, крема и шампуня. Действующее вещество подавляет рост и размножение патогенных грибов, воздействуя на клеточную мембрану микроорганизмов. Применяется преимущественно в дерматологии для лечения поверхностных микозов кожи, волосистой части головы и ногтей.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кетоконазол — азоловое противогрибковое средство, синтезированное в 1976 году в лабораториях бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica. Вещество относится к производным имидазола и характеризуется широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия основан на угнетении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Кетоконазол блокирует фермент 14-α-деметилазу, входящую в систему цитохрома P450 грибковой клетки. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны, выходу внутриклеточных компонентов и гибели микроорганизма. В зависимости от концентрации вещество действует фунгистатически или фунгицидно.

Кетоконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов рода Candida, а также Malassezia furfur — возбудителя отрубевидного лишая и себорейного дерматита. Умеренно чувствительны к нему некоторые плесневые грибы.

¶Формы выпуска

Препарат под наименованием Микозорал производится российской фармацевтической компанией «Фармстандарт» и представлен несколькими лекарственными формами:

Мазь выпускается в тубах по 15 и 30 г, крем — по 15 и 30 г, шампунь — во флаконах по 25, 60 и 100 мл. Все формы предназначены для наружного применения; системные (таблетированные) препараты кетоконазола выпускаются под другими торговыми названиями.

¶Показания к применению

Микозорал применяется при грибковых поражениях кожи и её придатков, вызванных чувствительными к кетоконазолу возбудителями:

• дерматофитии — эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, микроспория, трихофития гладкой кожи;
• кандидоз кожи — поверхностные поражения, вызванные дрожжевыми грибами рода Candida;
• отрубевидный (разноцветный) лишай — вызывается Malassezia furfur;
• себорейный дерматит волосистой части головы и гладкой кожи;
• себорея и перхоть, связанные с грибковой микрофлорой.

Для лечения микозов ногтей (онихомикозов) наружные формы кетоконазола малоэффективны из-за плотной структуры ногтевой пластины; в таких случаях обычно применяются системные противогрибковые средства.

¶Способ применения и режим дозирования

При наружном использовании мазь или крем наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и слегка втирают. Кратность применения — один-два раза в сутки. Длительность терапии зависит от локализации и тяжести процесса:

• при дерматофитиях гладкой кожи — 2–4 недели;
• при эпидермофитии стоп — до 4–6 недель;
• при отрубевидном лишае — 2–3 недели;
• при кандидозе кожи — 2–4 недели.

Шампунь применяют дважды в неделю курсом до 4 недель при себорейном дерматите и отрубевидном лишае волосистой части головы. Для профилактики рецидивов возможно поддерживающее применение раз в неделю или раз в месяц.

Лечение целесообразно продолжать в течение нескольких дней после исчезновения клинических симптомов, чтобы предотвратить возврат инфекции.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости кетоконазола или других компонентов основы, а также при острых воспалительных процессах кожи в месте нанесения. С осторожностью используют при беременности и в период грудного вскармливания, при выраженных нарушениях функции печени (для системных форм).

При наружном применении побочные реакции развиваются редко и обычно носят местный характер:

• покраснение, зуд, жжение в месте нанесения;
• сухость кожи, шелушение;
• редко — аллергический контактный дерматит.

Системная абсорбция кетоконазола через неповреждённую кожу минимальна, поэтому общетоксические эффекты при наружном применении практически не наблюдаются. Однако при нанесении на обширные участки и при нарушении целостности кожного покрова возможно всасывание части препарата в кровоток.

¶Особые указания

При попадании мази или крема в глаза следует промыть их большим количеством воды. Шампунь не предназначен для нанесения на лицо и слизистые оболочки. В период лечения рекомендуется соблюдать гигиену кожи, не носить плотную синтетическую одежду и обувь, способствующую повышенному потоотделению.

При отсутствии эффекта в течение установленного курса терапии необходимо уточнить диагноз и исключить грибковую инфекцию другой этиологии, устойчивую к кетоконазолу. Устойчивость дерматофитов к азоловым препаратам встречается редко, но при длительном бесконтрольном применении вероятность её возрастает.

¶Место в терапии

Микозорал относится к препаратам первой линии при лечении поверхностных микозов кожи. Кетоконазол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации. Наружные формы отличаются низкой стоимостью, доступностью и минимальным риском системных побочных эффектов, что делает их удобными для амбулаторного применения.

Ограничением служит невозможность эффективного лечения онихомикозов и глубоких микозов наружными средствами, а также необходимость длительного регулярного нанесения при обширных поражениях. В этих случаях препарат применяется в составе комплексной терапии либо заменяется системными антимикотиками.