Микорагил — противогрибковый препарат¶

Микорагил — торговое наименование противогрибкового лекарственного средства для наружного применения, содержащего в качестве действующего вещества клотримазол — производное имидазола, обладающее широким спектром фунгистатического и фунгицидного действия. Препарат относится к группе азоловых противогрибковых средств и применяется преимущественно в дерматологии для терапии поверхностных микозов кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными и плесневыми грибами, а также для лечения некоторых урогенитальных инфекций.

¶Общие сведения

Клотримазол, лежащий в основе препарата, был синтезирован в 1960-х годах в рамках исследований производных имидазола и с 1969 года применяется в клинической практике. Он стал одним из первых перорально и местно активных азоловых антимикотиков и до настоящего времени сохраняет статус одного из наиболее востребованных противогрибковых средств в мире.

Микорагил выпускается в лекарственных формах для местного применения:

• крем для наружного применения (обычно 1 %);
• мазь;
• раствор для наружного применения;
• вагинальные таблетки и крем (в гинекологической практике).

Действующее вещество — клотримазол; вспомогательные компоненты зависят от конкретной лекарственной формы и производителя. Наименование «Микорагил» является торговым (брендовым) и может соответствовать препаратам, выпускаемым различными фармацевтическими компаниями в разных странах.

¶Механизм действия

Клотримазол относится к азоловым противогрибковым средствам. Его механизм основан на подавлении активности фермента 14α-деметилазы — цитохром P450-зависимого фермента, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол. Эргостерол является ключевым компонентом клеточной мембраны грибов, отвечающим за её структурную целостность и функцию.

В результате блокирования синтеза эргостерола:

• нарушается проницаемость клеточной мембраны грибковой клетки;
• происходит накопление токсичных для клетки промежуточных стеролов;
• наблюдается выход внутриклеточных компонентов и лизис клетки.

В зависимости от концентрации препарат действует фунгистатически (задерживает рост) или фунгицидно (вызывает гибель грибка). Помимо антимикотического эффекта, клотримазол в высоких концентрациях проявляет активность в отношении некоторых грамположительных бактерий (например, стафилококков и стрептококков) и трихомонад, что расширяет область его применения.

¶Спектр активности

Препарат эффективен в отношении широкого круга возбудителей:

Клотримазол не активен в отношении бактерий группы грамотрицательных и не применяется для лечения системных микозов, поскольку практически не всасывается при местном нанесении.

¶Показания к применению

Основные показания к применению Микорагила:

• дерматомикозы (микозы стоп, кистей, гладкой кожи, крупных складок);
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• эритразма (в связи с активностью против коринебактерий);
• вагинальный кандидоз (молочница) — в соответствующих лекарственных формах;
• баланопостит грибковой этиологии.

Препарат предназначен преимущественно для наружного применения; при вагинальном кандидозе используются интравагинальные формы.

¶Способ применения и режим дозирования

Крем или мазь наносят тонким слоем на поражённые участки кожи и слегка втирают 2–3 раза в сутки. Длительность терапии зависит от локализации и тяжести процесса:

• при микозах стоп — обычно 2–4 недели;
• при отрубевидном лишае — 2–3 недели;
• при кандидозе кожи — 2–4 недели.

Важным условием эффективности является продолжение лечения в течение 1–2 недель после исчезновения клинических симптомов для предотвращения рецидива. При вагинальном кандидозе интравагинальные таблетки обычно применяют однократно или в течение нескольких дней в зависимости от дозировки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным компонентам;
• первый триместр беременности — при интравагинальном применении (с осторожностью в целом).

Побочные эффекты при наружном применении обычно носят местный характер и встречаются редко:

• жжение, покалывание в месте нанесения;
• покраснение, зуд, раздражение кожи;
• аллергические реакции (крапивница, контактный дерматит).

При интравагинальном применении возможны ощущение жжения, зуд, дискомфорт, иногда — учащённое мочеиспускание. Системные побочные эффекты при наружном применении практически не наблюдаются из-за минимального всасывания.

¶Особые указания

При наружном применении клотримазол практически не всасывается в системный кровоток, что определяет его высокий профиль безопасности. Тем не менее при беременности и в период лактации препарат применяют с осторожностью, по назначению врача; при кормлении грудью не следует наносить средство на область молочных желёз.

Не рекомендуется одновременное применение с другими наружными антимикотиками без консультации специалиста. При отсутствии эффекта в течение установленного срока следует уточнить диагноз, поскольку под маской грибковой инфекции могут протекать дерматозы иной этиологии.

¶Место в терапии и аналоги

Клотримазол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах и широко применяется как препарат первой линии при неосложнённых поверхностных микозах. Его преимущества — широкий спектр активности, низкая стоимость, хорошая переносимость и доступность безрецептурного отпуска для большинства наружных форм.

К аналогам по действующему веществу относятся многочисленные препараты клотримазола под разными торговыми названиями; к близким по механизму действия азоловым средствам — миконазол, эконазол, кетоконазол, а также более новые препараты (сертаконазол, оксиконазол). Выбор конкретного средства определяется локализацией процесса, возбудителем и индивидуальными особенностями пациента.