Сертаконазол — противогрибковое средство¶

Сертаконазол — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из группы азолов, применяемое преимущественно наружно в дерматологии. Относится к производным имидазола и действует на широкий спектр патогенных грибов, включая дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы. Выпускается в форме крема для наружного применения; в ряде стран зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Химическая характеристика

Сертаконазол по строению является имидазольным производным с типичной для этой группы азольной группой, обеспечивающей противогрибковую активность. Международное непатентованное наименование — сертаконазол (sertaconazole). Вещество плохо растворимо в воде, что определяет его преимущественно местное применение. Молекулярная структура включает бензотиофеновый фрагмент, отличающий его от классических имидазолов (клотримазола, миконазола) и придающий дополнительные свойства, в частности способность подавлять рост некоторых грамположительных бактерий.

¶Механизм действия

Как и другие азолы, сертаконазол блокирует синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент 14α-деметилазу, относящуюся к системе цитохрома P450. Нарушение синтеза эргостерола ведёт к повышению проницаемости мембраны, утечке внутриклеточного содержимого и гибели грибковой клетки.

Дополнительно сертаконазол проявляет прямое мембранотропное действие, повреждая уже сформированную мембрану, а также оказывает противовоспалительный эффект за счёт угнетения синтеза некоторых медиаторов воспаления. Это отличает его от ряда других азолов и объясняет быстрое уменьшение зуда и покраснения при местном нанесении.

¶Спектр активности

Сертаконазол активен в отношении:

• дерматофитов — Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton;
• дрожжевых грибов — Candida (в том числе Candida albicans), Malassezia;
• плесневых грибов — Aspergillus, Alternaria, Cladosporium;
• некоторых грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки).

Спектр охватывает основных возбудителей поверхностных микозов кожи и её придатков.

¶Применение

Основные показания к наружному применению:

Крем наносят на поражённые участки кожи один-два раза в сутки; длительность курса обычно составляет от двух до четырёх недель в зависимости от локализации и тяжести процесса. При дерматофитиях лечение продолжают ещё некоторое время после исчезновения симптомов для предотвращения рецидива.

¶Безопасность и переносимость

При наружном применении системная абсорбция незначительна, поэтому системные побочные эффекты редки. Возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, сухость в месте нанесения. Препарат не предназначен для нанесения на слизистые оболочки и в офтальмологии. Применение при беременности и в период лактации допускается с осторожностью, по назначению врача.

¶Место среди антимикотиков

Сертаконазол занимает нишу местных азольных препаратов наряду с клотримазолом, миконазолом, кетоконазолом и бифоназолом. Его отличительные особенности — широкий спектр, включающий дерматофиты и дрожжи, а также дополнительное противовоспалительное действие. Благодаря этому он применяется при микозах, сопровождающихся выраженным зудом и воспалением. В клинической практике рассматривается как один из вариантов эмпирической терапии поверхностных микозов, когда возбудитель точно не идентифицирован.